多索茶堿注射液

托吡酯片

本品主要成分為多索茶堿。

活性成分：托吡酯。

山西國潤制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20183136

國藥準字H20020557

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎引起的呼吸困難。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

成人每次200mg，12小時一次，以25%或50%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射，時間應在20分鐘以上，5-10日為一療程或遵醫囑。也可將本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注，每日一次。

中“2－16歲兒童”部分。

凡對多索茶堿或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者，急性心肌梗塞患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎引起的呼吸困難。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現嚴重心律失常、陣發性痙攣等。此表現為初期中毒癥狀，此時應暫停用藥，請醫生診斷，監測血藥濃度。但在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續使用。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、茶堿類藥物個體差異較大，多索茶堿劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和用藥方法。在增大使用計量時，應注意監測血藥物濃度（在10μg/ml范圍內治療有效，20μg/ml以上為中毒濃度）。 2、患有甲亢、竇性心動過速、心律失常者，請遵醫囑用藥。 3、嚴重心、肺、肝、腎功能異常者，高血壓患者以及活動性胃、十二指腸潰瘍患者或合并感染的病人慎用。 4、本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時服用，建議不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于沒有在妊娠期間進行足夠的臨床試驗，所以孕婦慎用；哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：老年人慎用。老年人患者對本品清除率可能會不同，應進行血藥濃度監測。 8、藥物過量：如過量使用會出現嚴重心律不齊，陣發性痙攣等。此表現為初期中毒癥狀，應暫停用藥，監測血藥濃度，在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續使用。

詳見說明書。