鹽酸利多卡因

水飛薊素膠囊

本品主要成份為鹽酸利多卡因。

水飛薊素。水飛薊素為四種異構(gòu)體的混合物。1個(gè)膠囊含：173.0-186.7 毫克的干燥乳薊果提取物(36-44：1)， 以水飛薊賓計(jì)相當(dāng)于水飛薊素140毫克。

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

MADAUS GmbH

國(guó)藥準(zhǔn)字H32023273

注冊(cè)證號(hào)H20181067

本品用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術(shù)切口部位的局部浸潤(rùn)麻醉，手術(shù)麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛等。

中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸利多卡因注射液： 1、麻醉用： （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。 ②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。 ③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。 ④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。 ⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢（單側(cè)）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經(jīng)（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。 ⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 ⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45-60分鐘。 （2）小兒常用量：隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。 2、抗心律失常： （1）常用量： ①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負(fù)荷量靜注2-3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1-2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過300mg。 ②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過100mg。 （2）極量：靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。 鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）： 2%膠漿劑成人常用來涂抹于食管、咽喉、氣管或尿道等導(dǎo)管的外壁；婦女作陰道檢查時(shí)可用棉花簽蘸5-7ml涂于局部；尿道擴(kuò)張術(shù)或膀胱鏡檢查時(shí)用量200-400mg。 鹽酸利多卡因凝膠： 1、使用方法：輕輕擠壓塑料瓶底部，即可注出凝膠。先用少量凝膠涂于尿道外口，約1分鐘后，將管頭插入尿道外口，按需要?jiǎng)┝烤従徸⑷肽虻馈Ｄ行圆∪送瑫r(shí)按摩尿道球部3-5分鐘后再次注入。 2、使用劑量：膀胱鏡檢查術(shù)，膀胱鏡下的活檢、插管、取異物，激光、電灼及碎石治療術(shù)等為20ml。男性：尿道擴(kuò)張術(shù)、留置導(dǎo)尿術(shù)及拔除導(dǎo)尿管術(shù)等一般用量為10-15ml。

重癥病例的起始治療劑量：一次1粒，一日三次；維持劑量：一次1粒，一日二次。飯前用...

下列情況應(yīng)禁用： 1、對(duì)有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者。 2、嚴(yán)重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯。 3、嚴(yán)重竇房結(jié)功能障礙。 4、原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。

個(gè)別病人使用時(shí)發(fā)生輕度腹瀉。

孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有本品用于孕婦和哺乳期婦女的經(jīng)驗(yàn)。因此，孕婦和哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

本品用于浸潤(rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動(dòng)過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術(shù)切口部位的局部浸潤(rùn)麻醉，手術(shù)麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛等。

中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

1、過敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，嚴(yán)重者可致呼吸停止，應(yīng)停藥。 2、本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào)。 3、可引起低血壓及心動(dòng)過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

本品為肝病治療用藥， 藥理作用：已經(jīng)證實(shí)在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素對(duì)以下物質(zhì)具有抗毒作用：毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。　　 　　水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個(gè)作用點(diǎn)和作用機(jī)制：由于其對(duì)自由基的捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻(xiàn)是對(duì)肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解性細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如：α-鵝膏菌素）穿透進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強(qiáng)是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時(shí)導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強(qiáng)肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。 　　毒理研究： 水飛薊素的特點(diǎn)為低毒性，并可以按治療劑量長(zhǎng)期服用。 　　急性毒性：小鼠和大鼠單劑量口服試驗(yàn)證明水飛薊素?zé)o毒，LD50大于2000mg/Kg。 　　慢性毒性：分別讓

1、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 2、對(duì)其他局麻藥過敏者，可能對(duì)本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道。 3、本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過緩或過速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用。 5、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)（3.16小時(shí)：1.8小時(shí)），應(yīng)慎用。 6、老年患者用藥：老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。 7、藥物過量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

藥物治療不能替代對(duì)導(dǎo)致肝損傷(例如：酒精)因素的排除。對(duì)于出現(xiàn)黃疸的病例(皮膚淺黃色或暗黃，眼鞏膜黃染)，應(yīng)咨詢醫(yī)師。此藥不適用于治療急性中毒。