鹽酸利多卡因

硫酸氫氯吡格雷片

本品主要成份為鹽酸利多卡因。

本品主要成份為硫酸氫氯吡格雷。

濟川藥業集團有限公司

樂普藥業股份有限公司

國藥準字H32023273

國藥準字H20123115

本品用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經傳導阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術切口部位的局部浸潤麻醉，手術麻醉、術后鎮痛等。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸利多卡因注射液： 1、麻醉用： （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。 ②骶管阻滯用于分娩鎮痛：用1.0%溶液，以200mg為限。 ③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。 ④浸潤麻醉或靜注區域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。 ⑤外周神經阻滯：臂叢（單側）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg；椎旁脊神經阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經用0.5%-1.0%溶液，左右側各100mg。 ⑥交感神經節阻滯：頸星狀神經用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 ⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復多次給藥，間隔時間不得短于45-60分鐘。 （2）小兒常用量：隨個體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。 2、抗心律失常： （1）常用量： ①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘后重復靜脈注射1-2次，但1小時之內的總量不得超過300mg。 ②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負荷量后可繼續以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或腎功能障礙時應減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時不超過100mg。 （2）極量：靜脈注射1小時內最大負荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。 鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）： 2%膠漿劑成人常用來涂抹于食管、咽喉、氣管或尿道等導管的外壁；婦女作陰道檢查時可用棉花簽蘸5-7ml涂于局部；尿道擴張術或膀胱鏡檢查時用量200-400mg。 鹽酸利多卡因凝膠： 1、使用方法：輕輕擠壓塑料瓶底部，即可注出凝膠。先用少量凝膠涂于尿道外口，約1分鐘后，將管頭插入尿道外口，按需要劑量緩緩注入尿道。男性病人同時按摩尿道球部3-5分鐘后再次注入。 2、使用劑量：膀胱鏡檢查術，膀胱鏡下的活檢、插管、取異物，激光、電灼及碎石治療術等為20ml。男性：尿道擴張術、留置導尿術及拔除導尿管術等一般用量為10-15ml。

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下列情況應禁用： 1、對有藥物過敏史及特異質反應者。 2、嚴重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯，雙束支阻滯。 3、嚴重竇房結功能障礙。 4、原有室內傳導阻滯者。

文獻資料顯示，已在42000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應將在以下進行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關，除臨床研究經驗以外，還有不良反應的自發報告。在臨床研究和上市報告中出血是最常見的不良反應，常在治療的第一個月報告。 在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發生率均為9.3%。氯吡格雷嚴重事件發生率與阿司匹林相似。在CURE研究中，在外科手術前停藥5天以上的患者，冠狀動脈搭橋術后7天內發生大出血的不多，在搭橋術的5天內縫續接受治療的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰劑+阿司匹林的事件發生率分別為9.6%、6.3%。在CLARITY中，與安慰劑+阿司匹林組相比，氯吡格雷+阿司匹林組出血增加。大出血發生率兩組相似。在按基線特征、溶纖劑類型或有無肝素治療劃分的各亞組中情況一致。在COMMIT研究中，顱內出血和非顱內

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期：因尚無妊娠期服用氯吡格雷的臨床資料，謹慎起見，應避免給懷孕期婦女使用氯吡格雷。動物實驗無直接或間接的證據表明氯吡格雷對懷孕、胚胎/胎兒的發育、分娩或出生后成長存在有害作用。 哺乳期：對大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代謝物可從乳汁中排出，但不清楚本藥是否從人的乳汁中排出。 兒童用藥：在18歲以下受試者的安全、有效性尚未建立。 老年用藥：參見

本品用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經傳導阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術及心導管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術切口部位的局部浸潤麻醉，手術麻醉、術后鎮痛等。

氯吡格雷用于以下患者的預防動脈粥樣硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（從幾天到小于35天），缺血性卒中患者（從7天到小于6個月）或確診外周動脈性疾病的患者 -急性冠脈綜合征的患者：非ST段抬高性急性冠脈綜合征（包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死），包括經皮冠狀動脈介入術后置入支架的患者，與阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脈綜合征患者，與阿司匹林聯合，可合并在溶栓治療中使用。

1、過敏反應，可發生紅斑皮疹及血管神經性水腫等，嚴重者可致呼吸停止，應停藥。 2、本品可作用于中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號。 3、可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

藥效學特性： 氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑，選擇性地抑制二磷酸腺苷（ADP）與它的血小板受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必須經生物轉化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷還能阻斷其它激動劑通過釋放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷對血小板ADP受體的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整個生命周期都受到影響，血小板正常功能的恢復速率同血小板的更新一致。 氯吡格雷75mg，每日一次人體重復口服給藥，從第一天開始明顯抑制ADP誘導的血小板聚集，抑制作用逐步增強并在3-7天達到穩態。在穩態時，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內血小板聚集和出血時間逐漸回到基線水平。 毒理學研究： 在大鼠和狒狒進行的臨床前研究中，最常見的反應為肝臟變化。這些肝臟變化是由于藥品對肝代謝酶影響的結果，給藥劑量為人體服用75mg/天氯吡格雷獲得暴露量的25倍。人體接受治療劑量的氯吡格雷對肝臟代謝酶沒有作用。 大鼠和狒狒服用非常高劑量氯吡格雷，對胃耐受性有影響（胃炎，胃潰瘍和/或嘔吐）。以每天高達77mg/kg的

1、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 2、對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應的報道。 3、本品嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結合高于成人，母親用藥后可導致胎兒心動過緩或過速，亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應禁用。 5、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產兒較正常兒半衰期長（3.16小時：1.8小時），應慎用。 6、老年患者用藥：老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。 7、藥物過量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

出血及血液學異常：由于出血和血液學不良反應的危險性，在治療過程中一旦出現出血的臨床癥狀，就應立即考慮進行血細胞計數和/或其它適當的檢查。與其它抗血小板藥物一樣，因創傷、外科手術或其它病理狀態使出血危險性增加的病人和接受阿司匹林、非甾體抗炎藥（ NSAIDS）包括Cox-2抑制劑、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗劑或溶栓藥物治療的病人應慎用氯吡格雷，病人應密切隨訪，注意出血包括隱性出血的任何體征，特別是在治療的最初幾周和/或心臟介入治療、外科手術之后。因可能使出血加重，不推薦氯吡格雷與華法林合用。 在需要進行擇期手術的患者，如抗血小板治療并非必須，則應在術前7天停用氯吡格雷。在安排任何手術前和服用任何新藥前，病人應告知醫生，他們正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延長出血時間，患有出血性疾病（特別是胃腸、眼內疾病）的患者慎用。 應告訴患者，當他們服用氯毗格雷（單用或與阿司匹林合用）時止血時間可能比往常長，同時病人應向醫生報告異常出血情況（部位和出血時間）。 停藥：應避免中斷治療，如果必須停用氯吡格雷，需盡早恢復用藥。過早停用氯吡格雷可能導致心血管事件的風險增加。 血栓性血小板減少