鹽酸利多卡因

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為鹽酸利多卡因。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H32023273

國藥準(zhǔn)字H20150002

本品用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術(shù)切口部位的局部浸潤麻醉，手術(shù)麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛等。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 鹽酸利多卡因注射液： 1、麻醉用： （1）成人常用量： ①表面麻醉：2%-4%溶液一次不超過100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。 ②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液，以200mg為限。 ③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%-2.0%溶液，250-300mg。 ④浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%-0.5%溶液，50-300mg。 ⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢（單側(cè)）用1.5%溶液，250-300mg；牙科用2%溶液，20-100mg；肋間神經(jīng)（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支）用1.0%溶液，30-50mg，300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%-1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。 ⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50-100mg。 ⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300-350mg（6mg/kg）；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，第一次初量1-2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45-60分鐘。 （2）小兒常用量：隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg，常用0.25%-0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。 2、抗心律失常： （1）常用量： ①靜脈注射：1-1.5mg/kg體重（一般用50-100mg）作首次負(fù)荷量靜注2-3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1-2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過300mg。 ②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5-1mg靜滴。即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過100mg。 （2）極量：靜脈注射1小時(shí)內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg）最大維持量為每分鐘4mg。 鹽酸利多卡因膠漿（Ⅰ）： 2%膠漿劑成人常用來涂抹于食管、咽喉、氣管或尿道等導(dǎo)管的外壁；婦女作陰道檢查時(shí)可用棉花簽蘸5-7ml涂于局部；尿道擴(kuò)張術(shù)或膀胱鏡檢查時(shí)用量200-400mg。 鹽酸利多卡因凝膠： 1、使用方法：輕輕擠壓塑料瓶底部，即可注出凝膠。先用少量凝膠涂于尿道外口，約1分鐘后，將管頭插入尿道外口，按需要劑量緩緩注入尿道。男性病人同時(shí)按摩尿道球部3-5分鐘后再次注入。 2、使用劑量：膀胱鏡檢查術(shù)，膀胱鏡下的活檢、插管、取異物，激光、電灼及碎石治療術(shù)等為20ml。男性：尿道擴(kuò)張術(shù)、留置導(dǎo)尿術(shù)及拔除導(dǎo)尿管術(shù)等一般用量為10-15ml。

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時(shí)按需服用；但在性活動前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

下列情況應(yīng)禁用： 1、對有藥物過敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者。 2、嚴(yán)重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯。 3、嚴(yán)重竇房結(jié)功能障礙。 4、原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請?jiān)斠娬f明書。

本品用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為Ⅰ類和III類的抗心律失常藥，可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。用于肛腸科及外科手術(shù)切口部位的局部浸潤麻醉，手術(shù)麻醉、術(shù)后鎮(zhèn)痛等。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1、過敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，嚴(yán)重者可致呼吸停止，應(yīng)停藥。 2、本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)；眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號。 3、可引起低血壓及心動過緩。血藥濃度過高，可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。

1、肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。 2、對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應(yīng)的報(bào)道。 3、本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動過緩或過速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥，故應(yīng)禁用。 5、兒童用藥：新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長（3.16小時(shí)：1.8小時(shí)），應(yīng)慎用。 6、老年患者用藥：老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。 7、藥物過量：超量可引起驚厥和心臟驟停。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用， 對于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高