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利多卡因
利多卡因

利多卡因

處方藥 醫(yī)保

通用名稱:利多卡因

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20059049

生產(chǎn)企業(yè): 濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

功能主治:本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛,用于無(wú)破損皮膚。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息
利多卡因
利多卡因
利培酮片
利培酮片
主要成分

本品主要成份為利多卡因。

化學(xué)名稱:3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1,2-a)嘧啶-4-酮

生產(chǎn)企業(yè)

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059049

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050776

說(shuō)明
作用與功效

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛,用于無(wú)破損皮膚。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的

用法用量

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異,請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用,或遵醫(yī)囑。 利多卡因凝膠貼膏: 1、本品用于無(wú)破損皮膚,覆蓋疼痛最嚴(yán)重的區(qū)域。按處方量貼敷(單次同時(shí)最多使用3貼),24小時(shí)內(nèi)累計(jì)貼敷時(shí)間不超過(guò)12個(gè)小時(shí)。 2、患者可根據(jù)疼痛部位面積,在除去塑料覆膜前用剪刀將本品剪成小塊使用。虛弱病人或肝腎功能不全的患者建議減小使用面積。 3、患者使用時(shí)若產(chǎn)生刺激或灼燒感無(wú)法耐受,可以移去藥物直到刺激感消退后再重新使用。 4、當(dāng)本品與含局麻藥的制劑合并使用時(shí),必須考慮所有制劑的總吸收量。

成人:應(yīng)在三天以上的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次,一次3mg(3片)。不論是急...

副作用

對(duì)于酰胺類局麻藥有過(guò)敏史的患者,或?qū)Ρ酒菲渌煞钟羞^(guò)敏史的患者禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是:失眠,焦慮、激越、頭痛,口干。

禁忌

成分

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛,用于無(wú)破損皮膚。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如:幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應(yīng)遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的

藥理作用

1、全身性(與劑量相關(guān)的)反應(yīng):合理使用本品時(shí)由于吸收劑量小,發(fā)生全身性反應(yīng)的可能性較低。利多卡因全身性反應(yīng)本質(zhì)上與其他酰胺類局麻藥類似,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和/或抑制(嗜睡、感覺(jué)異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等)。其中,中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的反應(yīng)可能很短暫或不會(huì)發(fā)生,在這種情況下,首先可能表現(xiàn)為嗜睡或昏迷。心血管表現(xiàn)可能包括心動(dòng)過(guò)緩,低血壓和心血管衰竭導(dǎo)致的心臟停搏。 2、局部用藥反應(yīng):本品使用期間或使用后,皮膚使用部位可能會(huì)立刻產(chǎn)生刺激、瘙癢、局部感覺(jué)異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點(diǎn)。這些癥狀通常輕微、短暫,且為一過(guò)性,幾分鐘或幾個(gè)小時(shí)內(nèi)自然緩解。 3、過(guò)敏反應(yīng):利多卡因可能導(dǎo)致過(guò)敏或過(guò)敏樣反應(yīng),但發(fā)生的可能性極低。其特點(diǎn)為:血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過(guò)敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發(fā)生以上癥狀,應(yīng)采取相關(guān)措施。皮膚敏感性檢測(cè)結(jié)果不適用于對(duì)本品過(guò)敏性不良反應(yīng)的預(yù)測(cè)。

本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

注意事項(xiàng)

1、兒童意外接觸:使用過(guò)的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險(xiǎn)至今未被評(píng)估,但兒童或?qū)櫸镆坏┚捉阑蛲淌尚碌幕蚴褂眠^(guò)的本品,有可能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。應(yīng)妥善保存、處理本品,確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。 2、慎用: (1)嚴(yán)重肝病患者:因其肝臟不能正常代謝利多卡因,發(fā)生利多卡因中毒的風(fēng)險(xiǎn)較大。 (2)對(duì)于對(duì)氨基苯甲酸衍生物(普魯卡因、苯佐卡因等)過(guò)敏的患者,未發(fā)現(xiàn)使用利多卡因后出現(xiàn)交叉過(guò)敏。然而,有藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)慎用本品,尤其是對(duì)過(guò)敏原不確定的患者。 3、使用注意: (1)破損皮膚:盡管未經(jīng)測(cè)試,但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無(wú)破損皮膚。 (2)外部熱源:不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯,雖然沒(méi)有對(duì)這些情況進(jìn)行過(guò)研究,但這些情況有可能提高血藥濃度。 (3)眼部接觸:盡管沒(méi)有相關(guān)研究,但是根據(jù)動(dòng)物使用類似制劑產(chǎn)生的嚴(yán)重眼部刺激的情況,應(yīng)該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品,應(yīng)立即使用大量清水或生理鹽水沖洗,以保護(hù)眼睛,直至感覺(jué)恢復(fù)。 (4)接觸過(guò)本品后必須洗手,洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應(yīng)立刻使用,不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過(guò)的本品的粘性膏體面對(duì)折(使粘性膏體一面自動(dòng)相粘)后棄置,使兒童和寵物不會(huì)接觸到。 (5)本品遇濕后會(huì)失去粘性。避免接觸水,例如沐浴或游泳。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥: (1)孕婦:未進(jìn)行孕婦使用本品的相關(guān)研究。在大鼠中進(jìn)行了利多卡因?qū)ι秤绊懙难芯浚嗫ㄒ蚱は陆o藥達(dá)到30mg/kg時(shí)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有損害。但是,在妊娠婦女中沒(méi)有進(jìn)行充分的、良好的對(duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究結(jié)果不能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng),只有在判斷治療上的益處高于危險(xiǎn)性時(shí)才使用。 (2)分娩:未進(jìn)行在分娩時(shí)使用本品的研究。利多卡因在分娩時(shí)無(wú)禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用,應(yīng)考慮全部制劑的總劑量。 (3)哺乳期婦女:未進(jìn)行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中,且母乳/血漿藥物比率為0.4。本品應(yīng)慎用于哺乳期婦女。 5、兒童用藥:小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。 6、老年用藥:注意老年患者的身體狀態(tài)和貼敷部位的皮膚狀態(tài),參考【用法用量】。 7、藥物過(guò)量: (1)利多卡因經(jīng)由皮膚吸收導(dǎo)致的藥物過(guò)量罕見(jiàn)。當(dāng)給藥面積或貼敷時(shí)間超出規(guī)定的用法用量時(shí),可導(dǎo)致利多卡因吸收過(guò)多,血藥濃度增高,進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)(參見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。 (2)利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長(zhǎng)時(shí)間使用、多于規(guī)定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會(huì)導(dǎo)致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規(guī)定劑量使用時(shí),血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml,但在有些個(gè)體中高于0.25μg/ml。 (3)在無(wú)局部大量使用本品或過(guò)量給予口服利多卡因的情況下,毒性癥狀的評(píng)價(jià)應(yīng)考慮其它原因,或來(lái)自于其它途徑給予的利多卡因,或其它局部麻醉劑過(guò)量。 (4)非禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí),LD50是459(346-773)mg/kg(以鹽酸鹽計(jì)算),而禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí),LD50是214(159-324)mg/kg(以鹽酸鹽計(jì)算),根據(jù)體表面積換算,分別相當(dāng)于4000mg和2000mg的人體劑量(60-70kg)。 (5)當(dāng)疑似利多卡因過(guò)量時(shí),應(yīng)檢查血藥濃度。藥物過(guò)量的處理方法包括密切監(jiān)測(cè)、支持治療和對(duì)癥治療。在治療急性利多卡因過(guò)量時(shí),不推薦透析。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用,從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸加大劑量(見(jiàn)【用法用量】)

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