利多卡因

鹽酸可樂定片

本品主要成份為利多卡因。

本品主要成份為鹽酸可樂定。

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

常州制藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059049

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021681

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無破損皮膚。

1.高血壓(不作為第一線用藥)。2.高血壓急癥。3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿 片癮毒癥狀。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 利多卡因凝膠貼膏： 1、本品用于無破損皮膚，覆蓋疼痛最嚴(yán)重的區(qū)域。按處方量貼敷（單次同時(shí)最多使用3貼），24小時(shí)內(nèi)累計(jì)貼敷時(shí)間不超過12個(gè)小時(shí)。 2、患者可根據(jù)疼痛部位面積，在除去塑料覆膜前用剪刀將本品剪成小塊使用。虛弱病人或肝腎功能不全的患者建議減小使用面積。 3、患者使用時(shí)若產(chǎn)生刺激或灼燒感無法耐受，可以移去藥物直到刺激感消退后再重新使用。 4、當(dāng)本品與含局麻藥的制劑合并使用時(shí)，必須考慮所有制劑的總吸收量。

1.降低血壓：口服，起始劑量0.1mg，一日2次；需要時(shí)隔2~4天遞增，每日0.1~0.2mg。常用維持劑量為0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。嚴(yán)重高血壓需緊急治療時(shí)開始口服0.2mg，繼以每小時(shí)0.1mg，直到舒張壓控制或總量達(dá)0.7mg，然后用維持劑量。2.絕經(jīng)期潮熱：一次0.025~0.075mg，每日2次。3.嚴(yán)重痛經(jīng)：口服0.025mg，每日2次，在月經(jīng)前及月經(jīng)時(shí)，共服14日。4.偏頭痛：一次0.025mg，每日2~4次，最多為0.05mg，每日3次。5.極量：一次0.6mg，一日2.4mg。

對(duì)于酰胺類局麻藥有過敏史的患者，或?qū)Ρ酒菲渌煞钟羞^敏史的患者禁用。

大部分不良反應(yīng)輕微，并隨用藥過程而減輕。常見：最常見口干(與劑量有關(guān))，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心、嘔吐，失眠，蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和風(fēng)疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。詳見說明書。

本品用于緩解帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛，用于無破損皮膚。

1.高血壓(不作為第一線用藥)。2.高血壓急癥。3.偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿 片癮毒癥狀。

1、全身性（與劑量相關(guān)的）反應(yīng)：合理使用本品時(shí)由于吸收劑量小，發(fā)生全身性反應(yīng)的可能性較低。利多卡因全身性反應(yīng)本質(zhì)上與其他酰胺類局麻藥類似，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和/或抑制（嗜睡、感覺異常、驚厥、昏迷和呼吸抑制等）。其中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮的反應(yīng)可能很短暫或不會(huì)發(fā)生，在這種情況下，首先可能表現(xiàn)為嗜睡或昏迷。心血管表現(xiàn)可能包括心動(dòng)過緩，低血壓和心血管衰竭導(dǎo)致的心臟停搏。 2、局部用藥反應(yīng)：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會(huì)立刻產(chǎn)生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感、皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點(diǎn)。這些癥狀通常輕微、短暫，且為一過性，幾分鐘或幾個(gè)小時(shí)內(nèi)自然緩解。 3、過敏反應(yīng)：利多卡因可能導(dǎo)致過敏或過敏樣反應(yīng)，但發(fā)生的可能性極低。其特點(diǎn)為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發(fā)生以上癥狀，應(yīng)采取相關(guān)措施。皮膚敏感性檢測(cè)結(jié)果不適用于對(duì)本品過敏性不良反應(yīng)的預(yù)測(cè)。

1、兒童意外接觸：使用過的本品仍含有大量利多卡因。盡管該危險(xiǎn)至今未被評(píng)估，但兒童或?qū)櫸镆坏┚捉阑蛲淌尚碌幕蚴褂眠^的本品，有可能產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)。應(yīng)妥善保存、處理本品，確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品。 2、慎用： （1）嚴(yán)重肝病患者：因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發(fā)生利多卡因中毒的風(fēng)險(xiǎn)較大。 （2）對(duì)于對(duì)氨基苯甲酸衍生物（普魯卡因、苯佐卡因等）過敏的患者，未發(fā)現(xiàn)使用利多卡因后出現(xiàn)交叉過敏。然而，有藥物過敏史的患者應(yīng)慎用本品，尤其是對(duì)過敏原不確定的患者。 3、使用注意： （1）破損皮膚：盡管未經(jīng)測(cè)試，但在破損或有炎癥的皮膚上給藥時(shí)，可能會(huì)導(dǎo)致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無破損皮膚。 （2）外部熱源：不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒有對(duì)這些情況進(jìn)行過研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。 （3）眼部接觸：盡管沒有相關(guān)研究，但是根據(jù)動(dòng)物使用類似制劑產(chǎn)生的嚴(yán)重眼部刺激的情況，應(yīng)該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應(yīng)立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護(hù)眼睛，直至感覺恢復(fù)。 （4）接觸過本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應(yīng)立刻使用，不要將本品存放于密封包裝袋外。將使用過的本品的粘性膏體面對(duì)折（使粘性膏體一面自動(dòng)相粘）后棄置，使兒童和寵物不會(huì)接觸到。 （5）本品遇濕后會(huì)失去粘性。避免接觸水，例如沐浴或游泳。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）孕婦：未進(jìn)行孕婦使用本品的相關(guān)研究。在大鼠中進(jìn)行了利多卡因?qū)ι秤绊懙难芯浚嗫ㄒ蚱は陆o藥達(dá)到30mg/kg時(shí)沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有損害。但是，在妊娠婦女中沒有進(jìn)行充分的、良好的對(duì)照研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究結(jié)果不能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，只有在判斷治療上的益處高于危險(xiǎn)性時(shí)才使用。 （2）分娩：未進(jìn)行在分娩時(shí)使用本品的研究。利多卡因在分娩時(shí)無禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用，應(yīng)考慮全部制劑的總劑量。 （3）哺乳期婦女：未進(jìn)行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血漿藥物比率為0.4。本品應(yīng)慎用于哺乳期婦女。 5、兒童用藥：小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。 6、老年用藥：注意老年患者的身體狀態(tài)和貼敷部位的皮膚狀態(tài)，參考【用法用量】。 7、藥物過量： （1）利多卡因經(jīng)由皮膚吸收導(dǎo)致的藥物過量罕見。當(dāng)給藥面積或貼敷時(shí)間超出規(guī)定的用法用量時(shí)，可導(dǎo)致利多卡因吸收過多，血藥濃度增高，進(jìn)而導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)（參見【不良反應(yīng)】）。 （2）利多卡因血藥濃度高于5μg/ml時(shí)會(huì)產(chǎn)生毒性。利多卡因血藥濃度由全身吸收、清除率決定。長(zhǎng)時(shí)間使用、多于規(guī)定劑量使用、用于年齡小的患者或肝腎功能不全的患者都會(huì)導(dǎo)致利多卡因血藥濃度升高。本品在以規(guī)定劑量使用時(shí)，血藥濃度平均峰值為0.13μg/ml，但在有些個(gè)體中高于0.25μg/ml。 （3）在無局部大量使用本品或過量給予口服利多卡因的情況下，毒性癥狀的評(píng)價(jià)應(yīng)考慮其它原因，或來自于其它途徑給予的利多卡因，或其它局部麻醉劑過量。 （4）非禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是459（346-773）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），而禁食雌性大鼠口服利多卡因時(shí)，LD50是214（159-324）mg/kg（以鹽酸鹽計(jì)算），根據(jù)體表面積換算，分別相當(dāng)于4000mg和2000mg的人體劑量（60-70kg）。 （5）當(dāng)疑似利多卡因過量時(shí)，應(yīng)檢查血藥濃度。藥物過量的處理方法包括密切監(jiān)測(cè)、支持治療和對(duì)癥治療。在治療急性利多卡因過量時(shí)，不推薦透析。

1.長(zhǎng)期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。 2.治療時(shí)突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時(shí)出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時(shí)，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此，停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過高時(shí)可給二氮嗪或α阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4-6小時(shí)停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。 3.為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。 4.下列情況慎用：腦血管病、冠狀動(dòng)脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。 5.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)可使直接抗球蛋白（Coombs）實(shí)驗(yàn)弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出減少。