普盧利沙星

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成份為普盧利沙星。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20140006

國藥準(zhǔn)字H20041030

本品用于治療對(duì)普盧利沙星活性主體（Ulifloxacin）敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 普盧利沙星片、普盧利沙星膠囊：口服。 1、通常成年人一次0.2g，一日2次。根據(jù)癥狀可適當(dāng)調(diào)整劑量，但一次用量不得超過0.3g。 2、對(duì)肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發(fā)性感染患者，一次0.3g，一日2次。 普盧利沙星分散片： 1、本品為分散片，可直接口服/吞服，也可將本品適量投入約100ml水中，振搖分散后口服。 2、通常成年人一次0.2g，一日2次。根據(jù)癥狀可適當(dāng)調(diào)整劑量，但一次用量不得超過0.3g。 3、對(duì)肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發(fā)性感染患者，一次0.3g，一日2次。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

對(duì)本品有過敏史的患者、妊娠及可能妊娠的婦女（參照孕婦及哺乳期婦女給藥項(xiàng)）、兒童（參照兒童給藥項(xiàng)）、以及正使用芬布芬、氟聯(lián)苯丙氨酸+頭孢氨呋肟以及氟聯(lián)苯丙氨酸的患者（參照藥物相互作用項(xiàng)）禁用。

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

本品用于治療對(duì)普盧利沙星活性主體（Ulifloxacin）敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

據(jù)資料介紹，在進(jìn)行安全性評(píng)價(jià)的2936例患者中，共有131例（4.46%），172件副作用發(fā)生，主要為腹痛、腹瀉、噯氣等。在臨床檢查值變化方面，2584例患者中共有148例（5.73%），240件異常變化發(fā)生，主要包括AST（GOT）及ALT（GPT）升高等。 1、本品可能引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)如下： （1）休克、過敏樣癥狀（發(fā)生頻率不明）。如果出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降、全身發(fā)紅、蕁麻疹、面部浮腫等，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（2）伴腎功能迅速惡化的橫紋肌溶解癥（0.1%以下），其特征有肌肉疼痛、脫力感、CK（CPK）升高、血及尿液中肌紅蛋白升高。如出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（3）低血糖（頻率不明，老年患者、腎功能不全患者及糖尿病患者較易出現(xiàn)）、意識(shí)障礙、痙攣、全身倦怠感等。如出現(xiàn)這類情況，應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?2、本品同其他新喹諾酮類抗菌藥一樣引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)如下：據(jù)報(bào)道，其他新喹諾酮類抗菌藥可引起以下嚴(yán)重不良反應(yīng)（發(fā)生率低于0.1%），故使用時(shí)應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（1）皮膚粘膜孔癥（Stevens-Johnson癥）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥）。 （2）全血細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥，溶血性貧血、血小板減少。 （3）急性腎功能不全等重癥腎功能不全。 （4）肝功能不全、黃疸。 （5）心室頻率加快（包括Torsadesdepointes）、QT間期延長。 （6）跟腱炎，腱斷裂等腱障礙（癥狀為腱周圍疼痛、浮腫）。 （7）伴有假膜性大腸炎性便血的重癥大腸炎（癥狀：腹痛、反復(fù)腹瀉等）。 （8）間質(zhì)性肺炎（癥狀：發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多癥等）；（處理方法：給予腎上腺皮質(zhì)激素） （9）痙攣。 （10）精神錯(cuò)亂、抑郁等精神癥狀。 （11）血管炎。 3、本品可能引起的其他不良反應(yīng)本品可能會(huì)引起以下不良反應(yīng)，如出現(xiàn)這類異常，根據(jù)癥狀應(yīng)采取停止給藥以及適當(dāng)?shù)奶幚泶胧?（1）0.1-5%以下： ①過敏癥：皮疹。 ②腎臟：BUN、肌酸酐升高、血尿。 ③肝臟：AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、膽紅素等升高。 ④消化器：腹痛、腹瀉、嘔氣、嘔吐、食欲不振、消化不良、口腔炎。 ⑤血液：白細(xì)胞減少、血小板減少及嗜酸性粒細(xì)胞增多。 ⑥精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭疼、眩暈。 ⑦其他：胸痛、脫力感及CK（CPK）升高。 （2）0.1%以下：過敏癥：濕疹、瘙癢及蕁麻疹。 ①消化器：便秘、口角炎。 ②精神神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、困倦。 ③其他：發(fā)熱、耳鳴、呼吸困難、驚悸、肌肉痛、倦怠感、結(jié)膜充血。 （3）頻率不明：浮腫。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1、使用本品時(shí)，為防止出現(xiàn)耐藥菌，原則上應(yīng)確定細(xì)菌敏感性，給藥時(shí)間應(yīng)為治療疾病所需要的最小期限。 2、使用本品時(shí)應(yīng)遵守規(guī)定的用法和用量，給藥時(shí)間應(yīng)為治療疾病所需要的最小期限（參見其他注意事項(xiàng)2）。 3、以下患者應(yīng)慎重給藥： （1）高度腎功能不全患者（由于持續(xù)保持較高血藥濃度，應(yīng)減少給藥劑量或延長給藥間隔）（參見藥代動(dòng)力學(xué)）。 （2）有癲癇等痙攣性疾病或這類病史的患者。 （3）老年患者（參見老年患者用藥）。 4、其他注意事項(xiàng)： （1）在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中（幼鼠及幼犬）發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)異常。 （2）在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中（猴），長期（52周）給藥在眼部（視網(wǎng)膜、色素上皮）發(fā)現(xiàn)ulifloxacin的蓄積。 （3）在無酸性等胃酸持續(xù)保持顯著較低的患者中，由于胃內(nèi)pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠或具有正在妊娠可能性的婦女禁用本品（關(guān)于妊娠期給藥的安全性尚未確立）。 （2）哺乳期婦女最好不使用本品，如果必須服用，應(yīng)停止哺乳（據(jù)報(bào)道，在大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，本品可進(jìn)入乳汁）。 6、兒童用藥：對(duì)本品在出生時(shí)體重偏輕兒，新生兒，嬰兒，幼兒及兒童中使用的安全性尚未確立，不得用藥（參見其他注意事項(xiàng)）。 7、老年用藥：在老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)藥物的半衰期延長，可能使藥物在血液中持續(xù)保持較高的濃度，故因慎重給藥，減少給藥劑量或間隔給藥。 8、藥物過量：尚缺乏系統(tǒng)的研究。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。