普盧利沙星

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份為普盧利沙星。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

濟川藥業集團有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20140006

國藥準字H20150002

本品用于治療對普盧利沙星活性主體（Ulifloxacin）敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 普盧利沙星片、普盧利沙星膠囊：口服。 1、通常成年人一次0.2g，一日2次。根據癥狀可適當調整劑量，但一次用量不得超過0.3g。 2、對肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發性感染患者，一次0.3g，一日2次。 普盧利沙星分散片： 1、本品為分散片，可直接口服/吞服，也可將本品適量投入約100ml水中，振搖分散后口服。 2、通常成年人一次0.2g，一日2次。根據癥狀可適當調整劑量，但一次用量不得超過0.3g。 3、對肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發性感染患者，一次0.3g，一日2次。

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時

對本品有過敏史的患者、妊娠及可能妊娠的婦女（參照孕婦及哺乳期婦女給藥項）、兒童（參照兒童給藥項）、以及正使用芬布芬、氟聯苯丙氨酸+頭孢氨呋肟以及氟聯苯丙氨酸的患者（參照藥物相互作用項）禁用。

上市前的經驗：在全球范圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其余請詳見說明書。

本品用于治療對普盧利沙星活性主體（Ulifloxacin）敏感的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸桿菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

據資料介紹，在進行安全性評價的2936例患者中，共有131例（4.46%），172件副作用發生，主要為腹痛、腹瀉、噯氣等。在臨床檢查值變化方面，2584例患者中共有148例（5.73%），240件異常變化發生，主要包括AST（GOT）及ALT（GPT）升高等。 1、本品可能引起的嚴重不良反應如下： （1）休克、過敏樣癥狀（發生頻率不明）。如果出現呼吸困難、血壓下降、全身發紅、蕁麻疹、面部浮腫等，應停止給藥并采取適當的處理措施。 （2）伴腎功能迅速惡化的橫紋肌溶解癥（0.1%以下），其特征有肌肉疼痛、脫力感、CK（CPK）升高、血及尿液中肌紅蛋白升高。如出現異常應停止給藥，并采取適當的處理措施。 （3）低血糖（頻率不明，老年患者、腎功能不全患者及糖尿病患者較易出現）、意識障礙、痙攣、全身倦怠感等。如出現這類情況，應停止給藥，并采取適當的處理措施。 2、本品同其他新喹諾酮類抗菌藥一樣引起的嚴重不良反應如下：據報道，其他新喹諾酮類抗菌藥可引起以下嚴重不良反應（發生率低于0.1%），故使用時應密切觀察，如出現異常應停止給藥并采取適當的處理措施。 （1）皮膚粘膜孔癥（Stevens-Johnson癥）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥）。 （2）全血細胞減少癥、粒細胞缺乏癥，溶血性貧血、血小板減少。 （3）急性腎功能不全等重癥腎功能不全。 （4）肝功能不全、黃疸。 （5）心室頻率加快（包括Torsadesdepointes）、QT間期延長。 （6）跟腱炎，腱斷裂等腱障礙（癥狀為腱周圍疼痛、浮腫）。 （7）伴有假膜性大腸炎性便血的重癥大腸炎（癥狀：腹痛、反復腹瀉等）。 （8）間質性肺炎（癥狀：發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多癥等）；（處理方法：給予腎上腺皮質激素） （9）痙攣。 （10）精神錯亂、抑郁等精神癥狀。 （11）血管炎。 3、本品可能引起的其他不良反應本品可能會引起以下不良反應，如出現這類異常，根據癥狀應采取停止給藥以及適當的處理措施。 （1）0.1-5%以下： ①過敏癥：皮疹。 ②腎臟：BUN、肌酸酐升高、血尿。 ③肝臟：AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、膽紅素等升高。 ④消化器：腹痛、腹瀉、嘔氣、嘔吐、食欲不振、消化不良、口腔炎。 ⑤血液：白細胞減少、血小板減少及嗜酸性粒細胞增多。 ⑥精神神經系統：頭疼、眩暈。 ⑦其他：胸痛、脫力感及CK（CPK）升高。 （2）0.1%以下：過敏癥：濕疹、瘙癢及蕁麻疹。 ①消化器：便秘、口角炎。 ②精神神經系統：失眠、困倦。 ③其他：發熱、耳鳴、呼吸困難、驚悸、肌肉痛、倦怠感、結膜充血。 （3）頻率不明：浮腫。

1、使用本品時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定細菌敏感性，給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限。 2、使用本品時應遵守規定的用法和用量，給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限（參見其他注意事項2）。 3、以下患者應慎重給藥： （1）高度腎功能不全患者（由于持續保持較高血藥濃度，應減少給藥劑量或延長給藥間隔）（參見藥代動力學）。 （2）有癲癇等痙攣性疾病或這類病史的患者。 （3）老年患者（參見老年患者用藥）。 4、其他注意事項： （1）在動物實驗中（幼鼠及幼犬）發現關節異常。 （2）在動物實驗中（猴），長期（52周）給藥在眼部（視網膜、色素上皮）發現ulifloxacin的蓄積。 （3）在無酸性等胃酸持續保持顯著較低的患者中，由于胃內pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠或具有正在妊娠可能性的婦女禁用本品（關于妊娠期給藥的安全性尚未確立）。 （2）哺乳期婦女最好不使用本品，如果必須服用，應停止哺乳（據報道，在大鼠動物實驗中，本品可進入乳汁）。 6、兒童用藥：對本品在出生時體重偏輕兒，新生兒，嬰兒，幼兒及兒童中使用的安全性尚未確立，不得用藥（參見其他注意事項）。 7、老年用藥：在老年患者的藥代動力學試驗中，發現藥物的半衰期延長，可能使藥物在血液中持續保持較高的濃度，故因慎重給藥，減少給藥劑量或間隔給藥。 8、藥物過量：尚缺乏系統的研究。

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全面的醫學檢查后確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑制劑后發生低血壓癥狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑制劑應從最低劑量開始服用， 對于已經服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高