澳奇(依西美坦膠囊)

環(huán)孢素軟膠囊

本品主要成分為依西美坦。

環(huán)孢素。

南京長(zhǎng)澳制藥有限公司

麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020014

國(guó)藥準(zhǔn)字H10950355

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

一次一粒（25mg），一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調(diào)節(jié)給藥劑量。

1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥...

對(duì)本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3、罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

本品適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加，其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽等。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性，但并不抑制T淋巴細(xì)胞，反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí)，對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

1、絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦膠囊劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用.超量服用依西美坦，可使其非致命性不良反應(yīng)增加。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 3、兒童用藥：禁用。 4、老年用藥：無特別的注意事項(xiàng)。 5、藥物過量： （1）在健康女性志愿者中進(jìn)行了高達(dá)800mg單劑量的臨床試驗(yàn)；在絕經(jīng)后晚期乳腺癌婦女中進(jìn)行了高至600mg/日共12周的臨床試驗(yàn)，這些劑量下受試者耐受性良好。 （2）藥物過量時(shí)無特殊解毒劑，應(yīng)當(dāng)進(jìn)行一般的支持護(hù)理，如：經(jīng)常檢查生命體征以及密切觀察病人等。

1、本藥對(duì)腎毒性大，因此用藥前必須測(cè)血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎(chǔ)水平。用藥開始后應(yīng)每2周監(jiān)測(cè)腎功能及血肌酐，凡較原基礎(chǔ)水平增高30%以上者須減量。減量一個(gè)月后如持續(xù)上升則須停藥。必須等血肌酐恢復(fù)到原基礎(chǔ)水平或增加10%以內(nèi)方可繼續(xù)應(yīng)用。 2、用藥前必須在三種不同時(shí)間測(cè)血壓以了解其基礎(chǔ)血壓水平。用藥后需每日監(jiān)測(cè)。 3、定期查肝功能、血象、電解質(zhì)。 4、對(duì)下述情況者用藥宜謹(jǐn)慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應(yīng)用抗癲癇藥物，3個(gè)月前用過環(huán)磷酰胺等免疫抑制藥物，現(xiàn)用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時(shí)，一日最大量達(dá)到5mg/kg已3個(gè)月時(shí)而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環(huán)明經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。 9、麗珠環(huán)明可以通過胎盤。應(yīng)用于2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動(dòng)物