鹽酸罌粟堿

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

本品主要成分為罌粟堿。

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學結構式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

國藥準字H32024667

注冊證號H20150287

本品適用于治療腦、心及外周血管痙攣所致的缺血，腎、膽或胃腸道等內臟痙攣。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸罌粟堿片：成人常用量：口服，一次30-60mg，一日3次。 注射用鹽酸罌粟堿： 1、本品每支臨用前須用適量的注射用水完全溶解。成人常用量，緩慢肌肉注射，一次30mg，每日90-120mg。 2、靜脈注射：一次30-120mg，每3小時1次，應緩慢注射，不少于1-2分鐘，以免發生心律失常以及足以致命的窒息等。用于心搏停止時，兩次給藥要間隔10分鐘。緩慢靜脈點滴，用0.9%氯化鈉注射液稀釋后滴注，一次30mg，每日90-120mg，分3-4次給藥。 鹽酸罌粟堿注射液：成人常用量： 1、肌內注射，一次30mg，一日90-120mg。 2、靜脈注射，一次30-120mg，每3小時1次。應緩慢注射，不少于1-2分鐘，以免發生心律失常以及足以致命的窒息等。用于心搏停止時，兩次給藥要相隔10分鐘。 鹽酸罌粟堿氯化鈉注射液：靜脈滴注，每次30-120mg；每3小時一次。用于心搏停止時，兩次給藥時間要相隔10分鐘。

和

1、完全性房室傳導阻滯。 2、震顫麻痹（帕金森病）。 3、對本品過敏。 4、出血性腦梗死。 5、腦梗死發病后24小時至2周內有腦水腫及顱內壓增高者，血壓下降或血壓有下降趨勢者。

表見說明書 注解： 此數據來源于2011年10月19日前安慰劑對照的數據庫，包括已批準的適應癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關節炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運動過度。 意識模糊狀態。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動物生殖研究中，發現度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數計算的人體劑量120mg/日），未發現有致畸作用。這個劑量時，胎兒體重降低。無效應劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

本品適用于治療腦、心及外周血管痙攣所致的缺血，腎、膽或胃腸道等內臟痙攣。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

1、用藥后可出現黃疸，表現為眼及皮膚明顯黃染，提示肝功能受損。 2、可出現惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、頭痛、嗜睡及過敏反應。 3、可引起注射部位皮膚發紅、腫脹或疼痛。快速給藥可使呼吸加深、面色潮紅、心跳加速、低血壓伴昡暈。 4、過量時可有視力模糊、復視、嗜睡或（和）無力。 5、可出現血嗜酸性細胞、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶及膽紅素增高。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮痛作用的確切機制尚未明確，但認為與其增強中樞神經系統5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關。臨床前研究結果顯示，度洛西汀是神經元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，相對于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經口給予度洛西汀達45mg/kg/天（根據mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

1、由于對腦及冠狀血管的作用不及對周圍血管，可使中樞神經缺血區的血流進一步減少，出現“竊流現象”，用于心絞痛、新近心肌梗死或卒中時須謹慎。 2、心功能不全時慎用，以免引起心功能抑制。 3、青光眼患者要定期檢查眼壓。 4、靜脈大量應用能抑制房室和室內傳導，并產生嚴重心率失常。 5、需注意檢查肝功能，尤其是患者有胃腸道癥狀或黃疸時。出現肝功能不全時應停藥。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）本品屬妊娠C類用藥，尚不清楚孕婦給予罌粟堿是否會對胎兒造成傷害，或是否會影響生育能力。孕婦慎用。 （2）現尚不清楚罌粟堿是否通過乳汁排泄，因此哺乳婦女慎用。 7、兒童用藥：緩慢肌注或靜脈注射，一次按體重1.5mg/kg，每日4次。兒童靜脈點滴用法的安全有效性尚未建立。 8、老年用藥：青光眼患者慎用本品。 9、藥物過量：中毒癥狀包括惡心、嘔吐、虛弱、中樞神經系統抑制、眼球震顫、出汗、面色潮紅、眩暈、竇性心動過速嚴重過量有抑制細胞呼吸和弱的鈣拮抗劑作用。尚無中毒的血藥濃度值。

，終止度洛西汀治療風險的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應該警惕，需要對患者出現的激越、易怒、行為異常改變、出現自殺行為以及上面提及的其他癥狀進行監測，一旦出現這些癥狀立即向衛生保健機構提供信息，這些監測也應包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時應予以治療劑量的最小量，以減少過量的風險。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發作可能是雙相障礙的早期表現。通常認為（雖然未經對照研究證實），單用抗抑郁藥物治療抑郁發作可能會增加雙相障礙患者的混合/躁狂發作。雖然無法預測會出現以上提及的哪一項癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應對抑郁患者進行適當地篩查，確定是否患有雙相障礙的風險。篩查方法包括詳細地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應注意度洛西汀尚未批準用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報道度洛西汀治療患者中出現肝功能衰竭，有時是致命性的。這些病例表現為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙