地塞米松磷酸鈉注射液

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份為地塞米松磷酸鈉。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

上海通用藥業(yè)股份有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020526

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133200

本品主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。多用于結(jié)締組織病、活動(dòng)性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、嚴(yán)重皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎、急性白血病等，也用于某些嚴(yán)重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。

-用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國(guó)外研究資料。

1、一般劑量靜脈注射每次2-20mg；靜脈滴注時(shí)，應(yīng)以5%葡萄糖注射液稀釋，可2-6小時(shí)重復(fù)給藥至病情穩(wěn)定，但大劑量連續(xù)給藥一般不超過72小時(shí)。 2、用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫，首劑靜脈推注10mg，隨后每6小時(shí)內(nèi)肌內(nèi)注射4mg，一般12-24小時(shí)患者可有所好轉(zhuǎn)。2-4天后逐漸減量，5-7天停藥。對(duì)不宜手術(shù)的腦腫瘤，首劑可靜脈推注50mg，以后每2小時(shí)重復(fù)給予8mg，數(shù)天后再減至每天2mg，分2-3次靜脈給予。 3、用于鞘內(nèi)注射每次5mg，間隔1-3周注射一次；關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射一般每次0.8-4mg，按關(guān)節(jié)腔大小而定。

治療應(yīng)由對(duì)惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用，并飲一...

對(duì)本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史者禁用，特殊情況下權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能：高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。

晚期惡性腫瘤患者可能會(huì)出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長(zhǎng)期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會(huì)發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項(xiàng)])。最常報(bào)告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報(bào)告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴(yán)重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時(shí)停用本品和

本品主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。多用于結(jié)締組織病、活動(dòng)性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、嚴(yán)重皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎、急性白血病等，也用于某些嚴(yán)重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。

-用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國(guó)外研究資料。

糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí)，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類： 1、長(zhǎng)程使用可引起以下副作用醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口瘡愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折)、肌無力、骨萎縮、低血鉀綜合癥、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長(zhǎng)受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合癥、糖尿病耐量減退和糖尿病加重。 2、患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動(dòng)、譫妄、定向力障礙，也可出現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3、并發(fā)感染的腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4、糖皮質(zhì)激素停藥綜合癥。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃，則可考慮為糖皮質(zhì)激素的依賴綜合癥。

1、結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者應(yīng)用時(shí)，必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?2、長(zhǎng)期服藥后，停藥前應(yīng)逐漸減量。 3、糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良，甲狀腺功能低下患者慎用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長(zhǎng)抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。 5、兒童用藥：小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，用激素可抑制患兒的生長(zhǎng)和發(fā)育，如確有必要長(zhǎng)期使用時(shí)，應(yīng)使用短效或中效制劑，避免使用長(zhǎng)效地塞米松制劑。并觀察顱內(nèi)壓的變化。 6、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 7、藥物過量：可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。

已有報(bào)道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細(xì)胞的強(qiáng)烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗(yàn)中，已有心肌疾病的報(bào)道。因此，對(duì)有心血管疾病危險(xiǎn)或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測(cè)左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個(gè)月宜每周查一次全血象，第二個(gè)月每?jī)芍懿橐淮危院髣t視需要而定(如每2－3個(gè)月查一次)。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。對(duì)輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會(huì)增加，肝功損害者慎用本品。嚴(yán)重肝功能衰竭者在認(rèn)真進(jìn)行危險(xiǎn)-效益比評(píng)估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹(jǐn)記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對(duì)