硫酸阿米卡星注射液

托吡酯片

本品的主要成份為硫酸阿米卡星。

活性成分：托吡酯。

上海上藥中西制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H31021774

國藥準(zhǔn)字H20020557

1、本品適用于銅綠假單細(xì)胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1、成人：肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g；用于其他全身感染每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。 2、小兒：肌內(nèi)注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。 3、腎功能減退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小時給予正常劑量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小時用7.5mg/kg的20%-30％。

中“2－16歲兒童”部分。

對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險時才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時，

1、本品適用于銅綠假單細(xì)胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

1、患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。 2、本品有一定腎毒性。患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個別報道出現(xiàn)腎功能衰竭。 3、軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。 4、其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1、交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。 2、在用藥過程中應(yīng)注意進行下列檢查： （1）尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。 （2）聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。 3、療程中有條件時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56-64μg/ml，谷濃度應(yīng)為<1μg/ml。 4、下列情況應(yīng)慎用本品： （1）失水，可使血藥濃度增高，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 （2）第8對腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)損害。 （3）重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。 （4）腎功能損害者，因本品具有腎毒性。 5、對診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。 6、氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 7、應(yīng)給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。 8、配制靜脈用藥時，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100-200ml。成人應(yīng)在30-60分鐘內(nèi)緩慢滴注，嬰兒患者稀釋的液量相應(yīng)減少。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。 10、兒童用藥：氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 11、老年用藥：老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。 12、藥物過量：由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應(yīng)時，主要用對癥療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。

詳見說明書。