硫酸阿米卡星注射液

吸入用布地奈德混懸液

本品的主要成份為硫酸阿米卡星。

主要成分：布地奈德化學(xué)名稱：16α，17α-22R，S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羥基-3，20-二酮。分子式：C25H34O6分子量：430.5

上海上藥中西制藥有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

國藥準(zhǔn)字H31021774

注冊證號H20140474

1、本品適用于銅綠假單細(xì)胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

1、成人：肌內(nèi)注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時(shí)0.2g；用于其他全身感染每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。 2、小兒：肌內(nèi)注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時(shí)7.5mg/kg，或每24小時(shí)15mg/kg。 3、腎功能減退患者：肌酐清除率＞50-90ml/min者每12小時(shí)給予正常劑量（7.5mg/kg）的60%-90％；肌酐清除率10-50ml/min者每24-48小時(shí)用7.5mg/kg的20%-30％。

如果發(fā)生哮喘惡化，布地奈德每天用藥次數(shù)和(或)總量需要增加。吸入用布地奈德混懸液應(yīng)經(jīng)合適的霧化器給藥。根據(jù)不同的霧化器，病人實(shí)際吸入的劑量為標(biāo)示量的40～60%。霧化時(shí)間和輸出藥量取決于流速、霧化器容積和藥液容量。對大多數(shù)霧化器，適當(dāng)?shù)乃幰喝萘繛?～4毫升。詳見說明書。

對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。

布地奈德的耐受性好，大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕，且為局限性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且長期單獨(dú)使用的病人中，有50%(n=10)的病人出現(xiàn)類固醇過量的臨床表現(xiàn)。已見報(bào)道的不良反應(yīng)(＞1%)包括：聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發(fā)生口咽念珠菌病，可用適當(dāng)?shù)目拐婢幹委煟⒗^續(xù)使用布地奈德，讓病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的發(fā)生率減至最低。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在動物研究中發(fā)現(xiàn)布地奈德可透過胎盤屏障。和其他類固醇激素一樣，布地奈德皮下給藥后在兔子和大鼠中已發(fā)現(xiàn)胚胎發(fā)育異常。大鼠吸入后也見到相似的作用。這些發(fā)現(xiàn)與人的相關(guān)性還沒有確定。大量的前瞻性流行病學(xué)研究結(jié)果及世界范圍的上市后使用經(jīng)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產(chǎn)生不良作用。與其它藥物一樣，懷孕期間使用布地奈德應(yīng)當(dāng)權(quán)衡其對母體的益處及其對胚胎的可能風(fēng)險(xiǎn)。如果在懷孕時(shí)不能避免使用糖皮質(zhì)激素，最好選用吸入性糖皮質(zhì)激素，因?yàn)槠淙碜饔幂^低。對于在懷孕期間母親應(yīng)用大量糖皮質(zhì)激素的嬰兒，應(yīng)注意觀察，小心其腎上腺功能減退的發(fā)生。沒有關(guān)于布地奈德進(jìn)入母乳的報(bào)道，建議使用布地奈德的婦女停止母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：見【用法用量】。老年用藥：同成人。

1、本品適用于銅綠假單細(xì)胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、不動桿菌屬等敏感革蘭陰性桿菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所致嚴(yán)重感染，如菌血癥或敗血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、下呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、膽道感染、腹腔感染、復(fù)雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

治療支氣管哮喘。可替代或減少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時(shí)應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。

1、患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個(gè)別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。 2、本品有一定腎毒性。患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個(gè)別報(bào)道出現(xiàn)腎功能衰竭。 3、軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。 4、其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

1、交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。 2、在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查： （1）尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。 （2）聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。 3、療程中有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時(shí)給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)保持在15-30μg/ml，谷濃度5-10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56-64μg/ml，谷濃度應(yīng)為<1μg/ml。 4、下列情況應(yīng)慎用本品： （1）失水，可使血藥濃度增高，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 （2）第8對腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)損害。 （3）重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。 （4）腎功能損害者，因本品具有腎毒性。 5、對診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。 6、氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。阿米卡星亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 7、應(yīng)給予患者足夠的水份，以減少腎小管損害。 8、配制靜脈用藥時(shí)，每500mg加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100-200ml。成人應(yīng)在30-60分鐘內(nèi)緩慢滴注，嬰兒患者稀釋的液量相應(yīng)減少。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品屬孕婦用藥的D類，即對人類有一定危害，但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤到達(dá)胎兒組織，可能引起胎兒聽力損害。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。 10、兒童用藥：氨基糖苷類在兒科中應(yīng)慎用，尤其早產(chǎn)兒及新生兒的腎臟組織尚未發(fā)育完全，使本類藥物的半衰期延長，藥物易在體內(nèi)蓄積產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 11、老年用藥：老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能的測定值在正常范圍內(nèi)，仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng)，應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。 12、藥物過量：由于缺少特異性拮抗劑，本品過量或引起毒性反應(yīng)時(shí)，主要用對癥療法和支持療法，同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除阿米卡星。

1.布地奈德不適用于快速緩解支氣管痙攣。因此布地奈德不宜單獨(dú)用于治療哮喘續(xù)狀態(tài)或其它哮喘急性發(fā)作，后者需加強(qiáng)治療措施。 2.對于由口服類固醇轉(zhuǎn)為布地奈德治療的病人，需要特別小心，因?yàn)橄虑鹉X－垂體－腎上腺軸需要幾個(gè)月才能完全恢復(fù)。在哮喘加重或嚴(yán)重發(fā)作期間，病人需要額外口服類固醇。建議這些病人隨身帶警示卡(見臨床管理：口服皮質(zhì)類固醇依賴的病人)。 3.以前曾接受高劑量類固醇全身治療的病人，從口服治療改用布地奈德治療時(shí)，可能再發(fā)生早期的過敏狀，例如：鼻炎濕疹因?yàn)椴嫉啬蔚碌娜眍惞檀甲饔幂^低(見臨床管理：口服皮質(zhì)類固醇依賴的病人)。 4.高劑量的糖皮質(zhì)類固醇可能會掩蓋一些已有感染的癥狀，也可能在使用時(shí)產(chǎn)生新的感染。對患活動或靜止期肺結(jié)核的病人或呼吸系統(tǒng)的真菌、細(xì)菌或病毒感染者，需特別小心。 5.由于在長期高劑量治療過程，發(fā)現(xiàn)部分病人有一定程度腎上腺皮質(zhì)功能抑制，因此建議進(jìn)行血液學(xué)和腎上腺功能的監(jiān)測。 6.當(dāng)存在氣胸氣囊腫或縱隔氣腫等情況時(shí)，不宜通過正壓輸送系統(tǒng)(如IPPB)給藥，除非已進(jìn)行特殊的引流。