利多卡因凝膠貼膏

卡泊三醇搽劑

本品主要成份為利多卡因，化學名稱為:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基）乙酰胺

卡泊三醇，化學名稱為：9, 10-開環膽甾-24-環丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 結構式為： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

北京泰德制藥股份有限公司

LEO Pharma A/S 丹麥利奧制藥有限公司

國藥準字H20180007

國藥準字HJ20150664

用于緩解帶狀皰疹后遺神經痛,用于無破損皮膚。

頭部銀屑病。

本品用于無破損皮膚，覆蓋疼痛最嚴重的區域。按處方量貼敷(單次同時最多使用3貼)，24小時內累計貼敷時間不超過12個小時。詳見說明書。

將本品少量涂于頭部患處皮膚，早晚各一次。每周用量不可超過60ml。當患者還同時使...

1.全身性(與劑量相關的)反應：合理使用本品時由于吸收劑量?。喊l生全身性反應的可能性較低。利多卡因全身性反應本質上與其他酰胺類局麻藥類似。包括中樞神經系統興奮和/或抑制(嗜睡，感覺異常，驚厥、昏迷和呼吸抑制等)。其中，中樞神經系統興奮的反應可能很短暫或不會發生，在這種情況下，首先可能表現為嗜睡或昏迷。心血管表現可能包括心動過緩，低血壓和心血管衰竭導致的心臟停搏。2.局部用藥反應：本品使用期間或使用后，皮膚使用部位可能會立刻產生刺激、瘙癢、局部感覺異常、變色、脫色、灼燒感，皮炎、紅斑、丘疹、水泡、青腫、水腫、脫皮、或瘀點。這些癥狀通常輕微、短智，且為一過性，幾分鐘或幾個小時內自然緩解。3.過敏反應：利多卡因可能導致過敏或過敏樣反應，但發生的可能性極低。其特點為：血管性水腫、支氣管痙攣、皮炎、呼吸困難、過敏、喉痙攣、瘙癢、休克和蕁麻疹。若發生以上癥狀，應采取相關措施。皮膚敏感性檢測結果不適用于對本品過敏性不良反應的預測。

最常報道的不良反應多為皮膚反應。特別是用藥部位的反應。高鈣血癥和過敏反應的報道非常罕見。 根據臨床數據，達力士?軟膏的不良反應發生率約為25%左右。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：未進行孕婦使用本品的相關研究。在大鼠中進行了利多卡因對生殖影響的研究。利多卡因皮下給藥達到30mg/kg時沒有發現對胎兒有損害。但是，在妊娠婦女中沒有進行充分的。良好的對照研究。因為動物的生殖研究結果不能預測人類的反應，只有在判斷治療上的益處高于危險性時才使用。2.分娩：未進行在分娩時使用本品的研究。利多卡因在分娩時無禁忌。一旦本品與含利多卡因的其它藥物合并使用，應考慮全部制劑的總劑量。3.哺乳期婦女：未進行哺乳期婦女使用本品的研究。利多卡因可分布至母乳中，且母乳/血漿藥物比率為0.4,本品應鎮用于哺乳期婦女。兒童用藥：小兒用藥的有效性和安全性尚未確立。老年用藥：注意老年惠者的身體狀態和貼敷部位的皮膚狀態。參考用法用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發現本品有任何致畸作用，但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定，不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此不應在妊娠和哺乳期使用。 兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性。劑量尚未完全確定，本品不應用與兒童。 老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗。

用于緩解帶狀皰疹后遺神經痛,用于無破損皮膚。

頭部銀屑病。

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發生的升高有關。與治療有關的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一致。未見對皮膚的影響，未見經皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現的臨床相關性尚不明確。

1.兒童意外接觸：使用過的本品仍含有大量利名卡因。盡管該危險至今未被評估。但兒童或寵物咀嚼或吞噬或使用過的本品有可能產生嚴重不良反應。應妥善保存、處理本品、確保兒童、寵物或其他人接觸不到本品， 2.慎用 (1)嚴重肝病患者:因其肝臟不能正常代謝利多卡因，發生利多卡因中毒的風險較大。 (2)對于對氨基苯甲酸行生物(普魯卡因、茉佐卡因等)過敏的患者，未發現使用利多卡因后出現交叉過敏。然而，有藥物過敏史的患者應慎用本品，尤其是對過敏原不確定的患者。 3.使用注意 （1）破損皮膚：盡管未經測試，但在破報或有炎癥的皮膚上給藥時，可能會導致利多卡因吸收量增加引起的血藥濃度增高。本品僅用于無破損皮膚 （2）外部熱源:不推薦在利多卡因凝膠膏上方放置外部熱源如熱的墊子、電熱毯，雖然沒有對這些情況進行過研究，但這些情況有可能提高血藥濃度。 （3）眼部接觸:盡管沒有相關研究。但是根據動物使用類以制劑產生的嚴重眼部刺激的情況，應該避免眼部接觸本品。若眼部接觸到本品，應立即使用大量清水或生理鹽水沖洗，以保護眼睛，直至感覺恢復。 （4）接觸過本品后必須洗手，洗手前避免接觸眼部。從包裝袋中拿出本品后應立刻使用。不要

達力士搽劑可能對面部皮膚有刺激作用，應避免直接用于面部。建議病人用后洗手以免無意中將藥物帶到面部。 由于缺乏數據，有嚴重腎衰竭或嚴重肝臟功能不全的患者應避免使用本品。 如果用藥超過最多周劑量，可能發生高鈣血癥，停藥后可很快恢復正常。 達力士搽劑因含有丙二醇，可能會引起皮膚刺激。 在使用達力士治療期間，建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫生和患者均認為潛在的利益大于潛在的風險，局部卡泊三醇用藥可與紫外照射連用。