那格列奈

托伐普坦片

本品主要成分為那格列奈。

主要成分為托伐普坦。

西南藥業股份有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準字H20052649

國藥準字H20110115

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

1、口服。通常成年人每次60-120mg（2-4粒/片），一日三次，餐前1-15分鐘以內服用。建議從小劑量丌始，并根據定期的HbAlc或餐后1-2小時血糖檢測結果調整劑量。 2、肝損窨患者的劑量對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半哀期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究，因此嚴重肝病患肯應慎用那格列奈。 3、腎損害患者的劑量腎損害患者無需調整劑量。在中度至嚴重腎功能不全（肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達到具有臨床意義的程度。 1、口服。使用時將本品加入適量水中，攪拌使本品分散后服用。通常成年人每次60-120mg，一日三次，餐前1-15分鐘以內服用。建議從小劑量開始，并根據定期的HbAlc或餐后1-2小時血糖檢測結果調整劑量。 2、肝損害患者的劑量：對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究，因此嚴重肝病患者應慎用那格列奈。 3、腎損害患者劑量：腎損害患者無需調整劑量。在中度至嚴重腎功能不全（肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達到具有臨床意義的程度。

本品通常的起始劑量是15mg，每日一次，餐前餐后服藥均可。詳見說明書。

那格列奈在下列患者中禁用。 1、對藥物的活性成份或任何賦型劑過敏。 2、I型糖尿病（胰島素依賴型糖尿病）。 3、糖尿病酮癥酸中毒。 4、妊娠和哺乳（參看：孕婦及哺乳期婦女用藥）。 5、重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前對懷孕婦女使用托伐普坦片尚無足夠且具有良好對照的研究。在動物試驗中，發生了顎裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔體重下降、骨化延遲、胚胎死亡。本品沒有在孕婦中進行對照試驗。對于孕婦能否使用托伐普坦，僅在判定治療獲益大于對胎兒的危險性后方可在孕期使用本品。本品對人體分娩、生產的影響尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠經口給予托伐普坦時，托伐普坦可經乳汁排泄。由于很多藥物都可經人乳汁排泄，且托伐普坦可能會給乳幼兒帶來嚴重的不良反應，所以應根據需要決定母親服用分托伐普坦或停止哺乳。兒童用藥：本品在18歲以下兒童及青少年中用藥的安全性和有效性尚未確立，不推薦本品用于18歲以下的兒童及青少年。老年用藥：在臨床試驗中所有接受托伐普坦片治療的低血鈉癥患者中，42%的人年齡≥65歲，19%的患者年齡≥75歲。在安全性和有效性上未觀察到老年患者和年輕患者的差別，且在其他臨床經驗中，老年患者和年輕患者的反應也沒有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年齡增加對托伐普坦血藥濃度沒有影響。

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

1、低血糖：與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀，且證實血糖降低（血糖 2、肝功能：極少患者出現肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導致停藥。 3、過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應的報道。 4、其它反應：臨床試驗發現的其它不良事件，包括胃腸道反應（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發生的比例相似。

1、低血糖：本品可以引起低血糖現象，其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進食時，不可服用那格列奈。 2、中重度肝功能損害的病人慎用。 3.血糖控制失常：當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性升高，此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發生繼發失效或藥效減弱。重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。 4、本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用。 5、與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 6、應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。 7、應定期監測血糖。 8、用藥注意：那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。尚無妊娠婦女服用此藥的經驗，因此，無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣，妊娠時不推薦使用那格列奈。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出，母乳喂養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此，那格列奈不應用于哺乳期婦女。 10、兒童用藥：尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 11、老年用藥：未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異，此外年齡不影響那格列奈的藥代動力學特征，因此對于老年患者沒有必要調整劑量。 12、藥物過量：如發現過量所致的不良反應，應即停藥。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴重腎功能不全患者慎用；3. 低鈉血癥患者慎用；4. 監測血壓和電解質水平；5. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用。