地高辛注射液

伊曲康唑膠囊

本品主要成分為地高辛。

化學名稱：(±)-順式-4-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-甲基)-1，3-二氧戊環(huán)-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-2，4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮分子式：C35H38Cl2N8O4分子量：705.63

西南藥業(yè)股份有限公司

天津力生制藥股份有限公司

國藥準字H50020207

國藥準字H20000124

1、用于急性和慢性心功能不全。

伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾病：1.婦科：外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

靜脈注射。 1、成人常用量，0.25-0.5mg，用5%葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，以后可用0.25mg，每隔4-6小時按需注射，但每日總量不超過1mg；不能口服者需靜脈注射，維持量，0.125-0.5mg，每日－次。 2、小兒常用量，按下列劑量分3次或每6-8小時給予。 （1）早產新生兒按體重0.015-0.025mg/kg；足月新生兒按體重0.02-0.03mg/kg；1月-2歲按體重0.04-0.05mg/kg；2-5歲按體重0.025-0.035mg/kg；5-10歲按體重0.015-0.03mg/kg；10歲或10歲以上照成人常用量。 （2）維持量：洋地黃化后24小時內開始。早產新生兒為洋地黃化總量的20%-30%，分2-3次等份給予；足月新生兒、嬰兒和10歲以下小兒，為洋地黃化總量的25%-35%，分2-3次等份給予；10歲或10歲以上，為洋地黃化總量的25%-35%，每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。

口服:伊曲康唑不容于水，餐前服用效果不佳，為達到最佳吸收，用餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。詳見說明書。

與鈣注射劑合用；任何強心甙制劑中毒；室性心動過速、心室顫動；梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）；預激綜合征伴心房顫動或撲動。

常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、可逆性氨基轉移酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應(如痛癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了Stevens-Johnson綜合征(重癥多形型紅斑)。已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個例報告出現了外周神經病變，但是否與服用伊曲康唑有關還不能肯定。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦禁用（除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應權衡利弊）。2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。兒童用藥：因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現的危害。老年用藥：尚不明確。

1、用于急性和慢性心功能不全。

伊曲康唑膠囊適用于治療以下疾病：1.婦科：外陰陰道念珠菌病。2.皮膚科/眼科：花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4.系統(tǒng)性真菌感染：系統(tǒng)性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統(tǒng)性或熱帶真菌病。

1、常見的不良反應包括：促心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 2、少見的反應包括：視力模糊或“色視”（如黃視、綠視）、腹瀉、中樞神經系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。 3、罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過敏反應）。 4、在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

1、不宜與酸、堿類配伍。 2、慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；急性心肌梗死早期；活動心肌炎；腎功能損害。 3、用藥期間應注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，一般于停藥后1-2天中毒表現可以消退。 4、應用時應注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。 5、應用時應注意劑量個體化。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應用須權衡利弊。 7、兒童用藥：新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 8、老年用藥：老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質平衡失調者，對本品耐受性低，必須減少劑量。 9、藥物過量： （1）若地高辛血藥濃度為﹥2.0-2.5ng/ml，應警惕地高辛藥物過量或毒性反應。 （2）患者在2-3周之前用過任何洋地黃制劑需減少地高辛劑量，以免中毒。 （3）強心甙劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。 （4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調整每次劑量。 （5）肝功能不全者，應選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 （6）腎功能不全者選用洋地黃毒苷，因為尿中排泄的代射產物大多是無活性的，并不影響本品的半衰期。 （7）應用洋地黃患者對電復律極為敏感，應高度警惕。 （8）透析不能從體內迅速去除本品。 （9）在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。 （10）腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。嬰幼兒尤其是早產兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調整劑量。 （11）當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需要調整劑量。 （12）應靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應，且作用慢、生物利用度差。 （13）本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用： ①氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。 ②苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na+-K+-ATP酶，因而有解毒效應。成人用100-200mg加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1mg，每日3-4次。 ③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50-100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重復。 ④阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5-2mg皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可植入臨時起搏器。應用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。 ⑦對可能有生命危險的洋地黃中毒可經膜濾器靜脈給與地高辛免疫抗體的Fab片段，每40mg地高辛免疫抗體的Fab片段，大約結合0.6mg地高辛或洋地黃毒甙。

1.對持續(xù)用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。 3.當發(fā)生神經系統(tǒng)癥狀時應終止治療。 4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測本品的血藥濃度以確定適宜的劑量。