厄貝沙坦

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分為厄貝沙坦。

鹽酸坦索羅辛。

珠海潤都制藥股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字H20113340

國藥準字H20051461

厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片：用于治療高血壓病。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴重尿潴留時不應(yīng)單獨服用本品。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片：口服。 1、推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次。 2、可單獨使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥（如噻嗪類）或其他降壓藥物。 厄貝沙坦分散片： 1、通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好的控制24小時的血壓，但對特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。 2、使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物，尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯出具有附加效應(yīng)。 3、在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量，臨床研究證明，本品使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達到目標值。 4、腎功能損傷：腎功能損傷的患者無需調(diào)整本品劑量，但對進行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75mg）。 5、血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應(yīng)糾正。 6、肝功能損出：輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整本品劑量。對嚴重肝功能損害的病人，目前無臨床經(jīng)驗。 7、老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需要調(diào)整劑量。 8、兒童：本品在兒童的安全性和療效尚未建立。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

1、已知對本品成份過敏。 2、懷孕的第4至第9個月。 3、哺乳期。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片：用于治療高血壓病。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴重尿潴留時不應(yīng)單獨服用本品。

1、以下列出的不良反應(yīng)的發(fā)生率采用如下定義約定：非常常見（≥1/10）；常見（≥1／100）；不常見（≥1/1000，＜1／100）；罕見（≥1／10000，2%的患者出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，并超過安慰劑組。 （1）神經(jīng)系統(tǒng)異常：常見：體位性眩暈。 （2）血管異常：常見：體位性低血壓。 （3）骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：常見：骨骼肌疼痛。 3、調(diào)查報告：在厄貝沙坦治療的糖尿病患者中高血鉀的發(fā)生率要高于安慰劑組。在伴有微量白蛋白尿和正常腎功能的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有29.4%（屬于非常常見）出現(xiàn)高血鉀（>5.5mEq/L)。而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為22%。在伴有慢性腎功能不全和明顯的蛋白尿的糖尿病高血壓患者中，應(yīng)用厄貝沙坦300mg組的患者有46.3%（屬于非常常見）出現(xiàn)高血鉀（>5.5mEq/L），而安慰劑組高血鉀的發(fā)生率為26.3%。在用厄貝沙坦治療的伴有進展性糖尿病腎病的高血壓患者中，有1.7%的患者（屬于常見）出現(xiàn)血紅蛋白減少，但無臨床意義。 4、此外，厄貝沙坦上市以來，已有下列不良反應(yīng)的報道： （1）免疫系統(tǒng)異常：罕見：象其它血管緊張素-Ⅱ受體拮抗劑一樣，少量病例出現(xiàn)諸如出疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫等高敏感性反應(yīng)。 （2）代謝和營養(yǎng)異常：非常罕見：高血鉀。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)異常：非常罕見：頭痛。 （4）耳和迷路異常：非常罕見：耳鳴。 （5）胃腸道異常：非常罕見：味覺缺失。 （6）肝膽異常：非常罕見：肝功能異常，肝炎。 （7）骨骼肌、結(jié)締組織和骨異常：非常罕見：肌痛、關(guān)節(jié)痛。 （8）腎和泌尿道異常：非常罕見：腎功能損傷，包括個例在有風(fēng)險的患者中發(fā)生腎衰。（請見【注意事項】）

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

厄貝沙坦膠囊/厄貝沙坦片： 1、開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。 2、腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3、肝功能不全、輕中度腎功能不全及老年患者使用本品時不需調(diào)節(jié)劑量。 4、厄貝沙坦不能通過血液透析被排除體外。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：目前尚無小于18歲患者用藥安全的資料。 7、老年用藥：老年患者使用本品時通常無需調(diào)節(jié)用量。 8、藥物過量：過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動過速或心動過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。 厄貝沙坦分散片： 1、血容量不足患者：對于服用強效利尿劑，飲食中嚴格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時可能會發(fā)生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開始服用本品之前應(yīng)糾正這些情況。 2、腎血管性高血壓：存在雙側(cè)腎動脈狹窄或單個功能腎的動脈發(fā)生狹窄的患者，使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物時，發(fā)生嚴重低血壓和腎功能不全的危險增加。盡管本品的研究中沒有發(fā)現(xiàn)這種情況，但使用時應(yīng)考慮血管緊張素II受體拮抗劑的類似效應(yīng)。 3、腎功能損害和腎臟移植：當(dāng)腎功能損害的患者使用本品時，推薦對血清鉀和肌酐定期監(jiān)測。沒有關(guān)于近期行腎移植患者使用本品的經(jīng)驗。 4、合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者：在所有的亞組中，對晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進行分析顯示厄貝沙坦對腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是本品似乎對婦女和非白種人群受益較少。 5、高鉀血癥：就如其它影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物，使用本品過程中可能會發(fā)生高血鉀，尤其是存在腎功能損害、由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿和/或心力衰竭。建議密切監(jiān)測這些患者的血清鉀水平。 6、鋰劑：不建議本品和鋰劑合用。 7、主動脈和二尖瓣狹窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管擴張劑，主動脈和二尖瓣狹窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品時應(yīng)謹慎。 8、原發(fā)性醛固酮增多癥：原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對那些通過抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抗高血壓藥物沒有反應(yīng)。因此不推薦這些患者使用本品。 7、一般注意事項：對于那些血管張力和腎功能主要依賴腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者（如嚴重充血性心力衰竭患者或者腎臟疾病患者包括腎動脈狹窄），使用能影響該系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑治療時，與出現(xiàn)急性低血壓、氮質(zhì)血癥、少尿、或少見的急性腎功能衰竭有關(guān)。就如使用任何抗高血壓藥物，對缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者過度降血壓可能導(dǎo)致心肌梗死或中風(fēng)。 如同使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑所觀察的結(jié)果，厄貝沙坦和其它血管緊張素拮抗劑在降低血壓方面，對黑人的療效明顯差于非黑人，可能由于黑人的高血壓患者中低腎素水平比例較高。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠：作為保險措施，在妊娠的前三月最好不使用本品。在計劃妊娠前應(yīng)轉(zhuǎn)換為合適的替代治療。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦。如果被查出懷孕，應(yīng)盡快停用本品，如果由于疏忽治療了較長時間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。 （2）泌乳：本品禁用于哺乳期。厄貝沙坦是否分泌人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。 9、兒童用藥：厄貝沙坦在兒童的安全性和療效尚未建立。 10、老年用藥：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調(diào)整劑量。 11、藥物過量：成年人本品劑量達900mg/日，連續(xù)8周給藥沒有顯示毒性。厄貝沙坦過量最可能的表現(xiàn)為低血壓和心動過速，也會發(fā)生心動過緩。本品過量的治療無相關(guān)的特殊資料。應(yīng)對患者嚴密監(jiān)測，治療應(yīng)該是總體和支持性的。建議的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭對藥物過量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。