丙酸氯倍他索

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成分為丙酸氯倍他索。

鹽酸洛哌丁胺。化學(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

天津天藥藥業(yè)股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20045959

國藥準(zhǔn)字H10910085

本品用于慢性濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、神經(jīng)性皮炎、掌跖膿皰病等皮質(zhì)類固醇外用治療有效的皮膚病的短期治療。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 丙酸氯倍他索乳膏： 外用：薄薄一層均勻涂于患處，一日2次。療程不得超過2周，由于該藥可能抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，每周總劑量不得超過20g（相當(dāng)于丙酸氯倍他索10mg）。 丙酸氯倍他索搽劑： 外用，涂于患處，一日2-3次，待病情控制后，改為一日1次。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

對(duì)本藥及基質(zhì)成分過敏者和對(duì)其他皮質(zhì)類固醇過敏者禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

本品用于慢性濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、盤狀紅斑狼瘡、神經(jīng)性皮炎、掌跖膿皰病等皮質(zhì)類固醇外用治療有效的皮膚病的短期治療。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

1、本品用藥2周以內(nèi)的耐受性一般較好，最常見的不良反應(yīng)為局部燒灼感、刺激和瘙癢，發(fā)生率約0.5%，其它較少見的不良反應(yīng)為刺痛、皴裂、紅斑、毛囊炎、手指麻木、皮膚萎縮及毛細(xì)血管擴(kuò)張，其發(fā)生率約為0.3%。 2、局部應(yīng)用皮質(zhì)類因醇尚可引起下述少見的局部不良反應(yīng)：燒灼感、癢感、刺激、皮膚干燥、多毛癥、痤瘡樣疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎，皮膚軟化繼發(fā)感染、皮膚萎縮、出現(xiàn)皮紋、痱子。 3、在極少數(shù)情況病例，用皮質(zhì)類固醇治療銀屑病（或停藥）可使病情加重或誘發(fā)膿型銀屑病，故需注意監(jiān)測(cè)。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動(dòng)劑，通過激動(dòng)腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動(dòng)和分泌，延長腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對(duì)犬進(jìn)行12個(gè)月和對(duì)大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

丙酸氯倍他索乳膏： 1、兒科患者局部給藥的吸引量較大，因此更易于發(fā)生全身毒性。 2、如出現(xiàn)刺激表現(xiàn)，應(yīng)停藥并予適當(dāng)治療。 3、如伴有皮膚感染，必需同時(shí)使用抗感染藥物，如同時(shí)使用后，感染的癥狀沒有及時(shí)改善，應(yīng)停用本藥直至感染得到控制。 4、不能應(yīng)用于面部、腋部及腹股溝等皮膚折皺部位，因?yàn)榧幢愣唐趹?yīng)用也可造成皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張等不良反應(yīng)。 5、與其它皮質(zhì)類固醇一樣，本品不能用于酒糟鼻和口周皮炎的治療，局部皮質(zhì)類固醇一般不能用于治療座瘡或單藥治療廣泛的斑塊型牛皮癬。 6、本品屬于強(qiáng)效皮質(zhì)類醇外用制劑。在低至每日0.8（相當(dāng)于丙酸氯倍他索0.4mg）的劑量時(shí)即可抑制下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）軸，由于全身性吸收作用。可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合癥、高血糖及尿糖等表現(xiàn)。 7、應(yīng)用強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇，大面積用藥較長時(shí)間用藥并采用封包方法均可增加系統(tǒng)吸收，所以，大面積皮膚應(yīng)用大劑量強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇的患者，應(yīng)定期進(jìn)行尿游離可的松測(cè)定和ACTH刺激試驗(yàn)。評(píng)價(jià)下丘腦-垂體一腎上腺（HPA）軸的抑制情況。如發(fā)現(xiàn)HPA軸抑制，應(yīng)停藥、減少用藥次數(shù)或換用低效類固醇。 8、在停藥后，HPA軸功能一般能夠立即和完全恢復(fù)，在少數(shù)情況下可出現(xiàn)撤藥體征癥狀，需要補(bǔ)充皮質(zhì)類固醇。 9、本品用藥時(shí)間不能超過處方規(guī)定的用藥療程，不可接觸眼部，不能用于處方以外的其它疾病，不能包扎、覆蓋。患者應(yīng)向醫(yī)生報(bào)告任何局部不良反應(yīng)。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：丙酸氯倍他索為強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇，可經(jīng)皮吸收，兔和小鼠皮下給藥時(shí)均有致畸作用，致畸作用大于低效類固醇。尚未在妊妖婦女進(jìn)行足夠的，嚴(yán)格對(duì)照的研究。所以，在妊娠期間，只有當(dāng)用藥的可能獲益超過對(duì)胎兒的潛在危害時(shí)才能使用本品。孕婦不能大面積.大量或較長時(shí)間使用本品。局部使用皮質(zhì)類固醇是否可在乳汁中測(cè)出藥物尚不清楚，哺乳期婦女慎用本品。 11、兒童用藥：本品不推薦用于12歲以下兒科病人，由于兒童皮膚表面積與體重的比例高于成人。因此，兒科病人對(duì)局部皮質(zhì)類固醇更加敏感，易引起下丘腦一垂體一腎上腺軸的抑制和庫欣綜合癥。有報(bào)道顯示，兒童應(yīng)用本品可出現(xiàn)HPA軸抑制、庫欣綜合癥和顱內(nèi)高壓。兒童HPA軸抑制的表現(xiàn)包括線性生長延遲、體重增加延遲、血皮質(zhì)醇水平低及對(duì)ACmH刺激缺乏反應(yīng)，顱內(nèi)高壓表現(xiàn)為囟門膨出，頭痛及雙側(cè)祝神經(jīng)乳頭水腫 12、老年用藥：尚不明確。 13、藥物過量：局部應(yīng)用本品的吸收量足以產(chǎn)生系統(tǒng)作用。應(yīng)薄薄一層均勻涂于患處，一日2次，療程不得超過2周、每周總劑量不能超過20g（相當(dāng)于丙酸氯倍他索10mg），不能采用封包方法。 丙酸氯倍他索搽劑： 1、應(yīng)用時(shí)如出現(xiàn)皮膚刺激，應(yīng)停用，并采取相應(yīng)措施。 2、大面積使用不能超過2周；若用藥面積僅占體表的5%-10%，可以連續(xù)應(yīng)用4周。每周用量均不能超過50ml。 3、不能應(yīng)用于面部、腋部及腹股溝等皮膚折皺部位，因?yàn)榧幢愣唐趹?yīng)用也可造成皮膚萎縮、毛細(xì)血管擴(kuò)張等不良反應(yīng)。 4、如伴有皮膚感染，必須同時(shí)使用抗感染藥物。如同時(shí)使用后，感染的癥狀沒有及時(shí)改善，應(yīng)停用本藥直至感染得到控制。 5、不可用于眼部。 6、本品屬于強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇外用制劑，若長期、大面積應(yīng)用或采用封包治療，由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫欣綜合征、高血糖及尿糖等表現(xiàn)，因此本藥不能長期大面積應(yīng)用，亦不宜采用封包治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女不宜使用。 8、兒童用藥：嬰兒及兒童不宜使用。 9、老年用藥：尚不明確。 10、藥物過量：尚不明確。

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對(duì)于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請(qǐng)置于兒童不易拿到處。