呋塞米注射液

他達(dá)拉非片

本品主要成分為呋塞米。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

山東益健藥業(yè)有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20058876

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193313

本品用于

治療勃起功能障礙。

1、成人： （1）治療水腫性疾病：緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開始20-40mg。必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。 ①治療急性左心衰竭時(shí)，起始40mg靜脈注射，必要時(shí)每小時(shí)追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。②治療急性腎功能衰竭時(shí)，可用200-400mg加于氯化鈉注射液100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過1g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。③治療慢性腎功能不全時(shí)，一般每日劑量40-120mg。 （2）治療高血壓危象時(shí)，起始40-80mg靜脈注射，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí)，可酌情增加劑量。 （3）治療高鈣血癥時(shí)，可靜脈注射，一次20-80mg。 2、小兒：治療水腫性疾病，起始按1mg/kg靜脈注射，必要時(shí)每隔2小時(shí)追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達(dá)拉非片每日一次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時(shí)間服用，無需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。特殊人群用藥：腎功能不全：按需服用他達(dá)拉非片：輕度(肌酐清除率51~-80mL/min):無需調(diào)整劑量。中度(肌酐清除率31~50mL/min):建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，最大劑量限制為每48小時(shí)不超過10mg。重度(肌酐清除率65歲的患者，無需調(diào)整劑量。合并用藥：硝酸鹽類藥物：嚴(yán)禁與任何形式的硝酸鹽類藥物進(jìn)行合并用藥(見禁忌)。a-受

尚不明確。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項(xiàng)研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

本品用于

治療勃起功能障礙。

1、常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)。如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2、少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。 3、耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4-15mg），多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。 4、在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。 5、尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。

1、交叉過敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對(duì)本藥可能亦過敏。 2、對(duì)診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。 3、本藥為鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。 4、隨訪檢查：①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；③腎功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況；⑧聽力。 5、藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)的發(fā)生。 6、腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過1-2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量的1／2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。 7、下列情況慎用：①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；②糖尿病；③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；⑤急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；⑧紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)；⑨前列腺肥大。 8、存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。 9、與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。 10、少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無效時(shí)應(yīng)停藥。 11、運(yùn)動(dòng)員慎用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：①本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。②本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。 13、兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。 14、老年用藥：老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多，應(yīng)慎用。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。