鹽酸倍他洛爾

阿瑞匹坦膠囊

本品主要成分為鹽酸倍他洛爾。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

山東海山藥業有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20070075

國藥準字J20160005

本品適用于慢性開角型青光眼、高眼壓癥。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 鹽酸倍他洛爾滴眼液： 1、每日2次，每次1-2滴。 2、如本品尚不足以控制患者眼內壓時，可并用毛果蕓香堿、腎上腺素或服用碳酸酐酶抑制劑。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質激素和一種5-HT3拮抗劑聯合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、本品禁用于竇性心動過緩、I度以上房室傳導阻滯、心源性休克或明顯心力衰竭的患者。 2、慎用于有心力衰竭或心臟傳導阻滯病史的患者。本品在使用期間發現心臟衰竭的跡象時應終止治療。 3、慎用于肺功能嚴重障礙的青光眼患者。 4、β受體拮抗藥可能掩蓋甲狀腺功能亢進癥的某些臨床癥狀（如心動過速）。疑似進展性的甲亢患者慎用本品，以避免因3受體拮抗藥的突然停藥引起甲狀腺危象。 5、有報道受體拮抗藥能夠加重肌無力與某些重癥肌無力患者慎用。 6、糖尿病患者慎用。

在大約6500名患者中對阿瑞匹坦的總體安全性進行了評估。高度致吐性化療(HEC)國內臨床試驗在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國患者中開展了一項隨機對照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續進入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進行充分和對照良好的研究。只有當對母親和胎兒的潛在收益超過潛在風險時，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對接受哺乳的嬰兒可能產生的不良反應，因此，必須根據藥物對母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當。因此，老年患者使用本品無需調整劑量。

本品適用于慢性開角型青光眼、高眼壓癥。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯合給藥，適用于預防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復治療過程中出現的急性和遲發性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

1、眼睛：可能會有暫時性的不適感。偶有視物模糊、點狀角膜炎、異物感、畏光、流淚、癢、干燥、斑，炎癥、分泌物增多、疼痛、視力敏銳度降低、過敏反應、水腫、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一。 2、全身性：偶有以下全身性不良反應： （1）心血管：心動過緩、心臟傳導阻滯及充血性心力衰竭。 （2）肺臟：可能會有因呼吸困難、支氣管痙攣、氣管分泌物濃稠、喘息或呼吸衰竭而產生肺壓迫感。 （3）中樞神經系統：失眠、眩暈、頭昏、頭痛、抑郁、嗜睡。 （4）其他：蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛、舌炎。

1、局部給予β-受體阻滯劑可能被全身吸收。因而可產生與全身使用β-受體阻滯劑相同的不良反應，例如嚴重的呼吸及心臟反應。曾有哮喘病患者因支氣管痙攣導致死亡及少數病例因心臟衰竭致死的報告。 2、臨床上雖然0.25%酸倍他洛爾滴眼液對心率及血壓影響甚微。但用于曾患有心臟衰竭或心臟傳導阻滯的患者須謹慎觀察，一旦發現有心臟衰竭的征兆，應立即停藥。 3、對糖尿病患者使用β-受體阻滯劑要特別注意，尤其是自發性低血糖患者。正在接受胰島素或口服降血糖藥物的患者（特別是患不穩定性糖尿病患者），因為β-受體阻滯劑可能會使急性低血糖征兆不明顯。 4、β-受體阻滯劑會掩蓋甲狀腺亢進的臨床征兆（如：心動過速）。合并甲亢的患者在使用β-受體阻滯劑時不可立即停用治療甲亢的藥物，以免引起甲狀腺危象。 5、肌無力：β-受體阻滯劑會加重肌無力的現象，如：復視，上眼瞼下垂及全身無力。 6、在患者施行全身麻醉前，應逐漸停用β-受體阻滯劑。 7、肺功能不良之青光眼患者使用β-受體阻滯劑時應小心。曾有報告顯示在倍他洛爾治療中有喘息復發及肺功能衰竭的現象發生。雖然再用眼用倍他洛爾治療同類患者未出現相同結果，但仍不能排除治療后肺功能出現異常的可能性。 8、若同時口服其它β-受體阻滯劑可能產生藥物相加反應。 9、若正在服用促進兒茶酚胺代謝藥物（如：利血平），則β-受體阻滯劑有造成相加反應的可能性，因而出現低血壓或心動過緩現象。 10、若使用具有精神方面的β-受體阻滯劑應注意其不良反應。 11、因倍他洛爾不具縮瞳作用，故在控制因閉角型青光眼引起的高眼壓時需與縮瞳劑同用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：由于妊娠期使用本品的安全性尚未確立，所以妊娠期婦女使用本品應權衡利弊，在醫生指導下方可使用。尚未證實鹽酸倍他洛爾可經乳汁排泄。但是很多藥物服用后會經由乳汁排泄，所以建議哺乳婦女使用本品時多加小心。 13、兒童用藥：對小兒的安全性尚未確立，不推薦使用。 14、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 15、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時使用時，可導致凝血酶原時間的國際標準化比率（INR）明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者，在每個化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時間內，特別是在第7－10天，應該密切監測INR（見“藥物相互作用”）。