二巰丙磺鈉注射液

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份為二巰丙磺鈉。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

上海旭東海普藥業有限公司

江蘇豪森藥業股份有限公司

國藥準字H20057481

國藥準字H20133200

本品適用于治療汞中毒、砷中毒，為首選解毒藥物。對有機汞有一定療效。對鉻、鉍、鉛、銅及銻化合物（包括酒石酸銻鉀）均有療效。實驗治療觀察對鋅、鎘、鈷、鎳、釙等中毒，也有解毒作用。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

用于急性金屬中毒時可靜脈注射，每次5mg/kg，每4-5小時1次，第二日，2-3次/日，以后1-2次/日，7日為1療程。用于慢性中毒：每次2.5-5mg/kg，1次/日，用藥3日停4日為1療程，一般用3-4療程。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發生骨髓抑制較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

本品適用于治療汞中毒、砷中毒，為首選解毒藥物。對有機汞有一定療效。對鉻、鉍、鉛、銅及銻化合物（包括酒石酸銻鉀）均有療效。實驗治療觀察對鋅、鎘、鈷、鎳、釙等中毒，也有解毒作用。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

本品比二巰丙醇毒性低，但靜注速度過快時有惡心、心動過速、頭暈及口唇發麻等，一般10-15分鐘即可消失。偶有過敏反應，如皮疹、寒戰、發熱、甚至過敏性休克，剝脫性皮炎等。一旦發生應立即停藥，并對癥治療。輕癥者可用抗組胺藥，反應嚴重者應用腎上腺素或腎上腺皮質激素。

1、高敏體質者或對巰基化合物有過敏史的患者，應慎用或禁用，必要時脫敏治療后密切觀察下小劑量使用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 3、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 4、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 5、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對