二巰丙磺鈉注射液

非布司他片

本品主要成份為二巰丙磺鈉。

本品活性成份為非布司他。化學名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

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國藥準字H20057481

國藥準字H20130009

本品適用于治療汞中毒、砷中毒，為首選解毒藥物。對有機汞有一定療效。對鉻、鉍、鉛、銅及銻化合物（包括酒石酸銻鉀）均有療效。實驗治療觀察對鋅、鎘、鈷、鎳、釙等中毒，也有解毒作用。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

用于急性金屬中毒時可靜脈注射，每次5mg/kg，每4-5小時1次，第二日，2-3次/日，以后1-2次/日，7日為1療程。用于慢性中毒：每次2.5-5mg/kg，1次/日，用藥3日停4日為1療程，一般用3-4療程。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應發生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發生率。在臨床研究中，2757例痛風的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

本品適用于治療汞中毒、砷中毒，為首選解毒藥物。對有機汞有一定療效。對鉻、鉍、鉛、銅及銻化合物（包括酒石酸銻鉀）均有療效。實驗治療觀察對鋅、鎘、鈷、鎳、釙等中毒，也有解毒作用。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

本品比二巰丙醇毒性低，但靜注速度過快時有惡心、心動過速、頭暈及口唇發麻等，一般10-15分鐘即可消失。偶有過敏反應，如皮疹、寒戰、發熱、甚至過敏性休克，剝脫性皮炎等。一旦發生應立即停藥，并對癥治療。輕癥者可用抗組胺藥，反應嚴重者應用腎上腺素或腎上腺皮質激素。

1、高敏體質者或對巰基化合物有過敏史的患者，應慎用或禁用，必要時脫敏治療后密切觀察下小劑量使用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 3、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 4、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。 5、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故尚不明確。

痛風發作 在服用非布司他的初期，經常出現痛風發作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預防治療初期的痛風發作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風發作，無需中止非布司他治療。應根據患者的具體情況，對痛風進行相應治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關系。用藥時注意監測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內確定它們之間因果關系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉氨酶升高無劑量-效應關系。首次使用非布司他之前患者應該