混合糖電解質(zhì)注射液

左乙拉西坦片

本品為復方制劑，其組份為葡萄糖、果糖、木糖醇、氯化鈉、乙酸鈉、氯化鈣、氯化鎂、檸檬酸、磷酸氫二鉀、硫酸鋅等。

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

中國大冢制藥有限公司

USB Pharma S.A.(比利時)

國藥準字H20193384

國藥準字J20160087

本品適用于不能口服給藥或口服給藥不能充分攝取時，補充和維持水分及電解質(zhì)，并補給能量。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

1、緩慢靜脈滴注，成人每次500-1000ml。 2、給藥速度（按葡萄糖計）通常成人每小時不得超過0.5g/kg體重。 3、根據(jù)年齡、癥狀及體重等不同情況可酌量增減。

（1）給藥途徑:口服。開浦蘭左乙拉西坦片需以適量的水吞服，服用不受進食影響。（2...

1、有嚴重肝功能障礙和嚴重腎功能障礙的患者。 2、遺傳性果糖不耐受患者。 3、電解質(zhì)代謝異常的患者： （1）高鉀血癥（尿液過少、腎上腺皮質(zhì)機能減退、嚴重灼傷及氮質(zhì)血癥等）患者。 （2）高鈣血癥患者。 （3）高磷血癥患者。 （4）高鎂血癥患者。

? 成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應和發(fā)生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。 　　- 全身反應和給藥部位

本品適用于不能口服給藥或口服給藥不能充分攝取時，補充和維持水分及電解質(zhì)，并補給能量。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

發(fā)現(xiàn)副作用時，應當采取中止給藥等適當?shù)奶幚泶胧?/p>

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內(nèi)試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸

1、以下患者必須謹慎給藥： （1）腎功能不全的患者。 （2）心功能不全的患者。 （3）因閉塞性尿路疾病引起尿量減少的患者。 （4）有肝功能障礙和腎功能障礙的患者。 （5）糖尿病患者。 2、使用的注意事項： （1）對于只能通過使用胰島素控制血糖的患者（胰島素依賴性糖尿病），建議使用葡萄糖制劑。 （2）配置時，磷酸根離子和碳酸根離子會產(chǎn)生沉淀，所以不能混入含有磷酸鹽及碳酸鹽的制劑。 （3）給藥前： ①尿液量最好在每天500m或每小時20ml以上。 ②寒冷季節(jié)應注意保持一定體溫后再用藥。 ③包裝啟封后立刻使用，殘液絕不能使用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、老年用藥：通常高齡者的生理功能降低，易于引起水分、電解質(zhì)異常及高血糖，所以應減慢給藥速度，并密切觀察。 6、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

根據(jù)當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發(fā)作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發(fā)作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調(diào)整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。