注射用順鉑

奧氮平片

本品主要成份為順鉑。 本品輔料為：甘露醇、注射用水。

活性成份:奧氮平化學名稱: 2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基) -10H -噻吩并【2,3-b】 【1, 5】苯二氮雜分子式: C17H20N4S分子量: 312. 43

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成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準字H20033936

國藥準字H20203131

為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP－16聯合（EP方案）為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治療大部分IV期非精原細胞睪丸癌，緩解率50％～80％。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用于IV期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，可用于預防雙相情感障礙的復發。

1、一般劑量：按體表面積一次20mg/m2，一日1次，連用五天，或一次30mg/m2，連用3天，并需適水化利尿。 2、大劑量：每次80～120mg/m2，靜滴，每3～4周一次，最大劑量不應超過120mg/m2，以100mg/m2為宜。為預防本品的腎臟毒性，需充分水化：順鉑（PDD）用前12小時靜滴等滲葡萄糖液2000ml，DDP使用當日輸等滲鹽水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化鉀、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml。治療過程中注意血鉀、血鎂變化，必要時需糾正低鉀、低鎂。

成人 精神分裂癥 奧氨平的推薦起始劑量是10mg/日，一日一次。 躁狂發作 單獨治療的推薦起始劑量是15mg,聯合治療中10mg,一日一次。 預防雙相情感障礙復發 推薦起始劑量為10mg/日.對于使用奧氨平治療躁狂發作的患者，預防復發的維持治療劑量同前。對于新發的躁狂發作、混合發作或抑郁發作，應繼續奧氮平治療(需要時劑量適當調整)，同時根據臨床指征聯合輔助治療情感癥狀。 精神分裂癥、 躁狂發作和預防雙相情感障礙復發的治療劑量可以根據個體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內進行調整。建議僅在適當的臨床再評估后方可在推薦起始劑量的基礎上加量，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收。停藥時應考慮逐漸減量。 特殊人群 腎臟和/或肝臟功能損傷的患者 這類患者應考慮更低的起始劑量(5mg) 。中度肝功能不全(肝硬化、 Child-Pugh分級為A級或B級)的患者起始劑量為5mg,井應謹慎加量。 吸煙者 相對于吸煙者，非吸煙患者的起始劑量和劑量范圍一-般無須調整。吸煙會誘導奧復平的代謝，推薦進行臨床評價，需要時考慮增加奧氮平的劑量。 當有不止一個可能減緩代謝的因素存在

腎損害患者及孕婦禁用。

以下內容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 成人 臨床試驗中報道的與使用奧氮平 相關的最常見(發生于1%的患者)的不良反應有嗜睡，體重增加，嗜酸粒細胞增多，催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，頭暈，靜坐不能，帕金森癥，白細胞減少，中性粒細胞減少，運動障礙，體位性低血壓，抗膽堿能作用，肝轉氨酶短暫無癥狀性升高，皮疹，乏力，疲勞，發熱，關節痛，堿性磷酸酶增高，Y -谷氨酰轉肽酶增高，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水腫。 不良反應列表 下表列出了來自自發報告和臨床試驗中的不良反應和實驗室檢查結果。在每個頻率組內，不良反應按照嚴重程度降低的順序排列。所列頻率術語的定義如下:十分常見(1/10) 常見(1/100到 具體表格看內部說明書。 在所有基線體重指數(BMI) 類別中均觀察到體重臨床上顯著性增加。短期治療后(中位持續時間為47天) ，體重增加7%的基線體重十分常見(22.2%)，15%的為常見(4.2%)，25%的為偶見(0.8%)。患者長期暴露后(至少48周)體重增加7%,15%,和25%的基線體重十分常見(分別為64. 4%，31. 7%和

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由于經驗有限，只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用抗精神病藥物(包括奧氮平)的母親，新生兒有出現不同程度及持續時間的不良反應( 包括維體外系癥狀和/或停藥反應)的風險，已有激越、肌張力增高、肌張力減退、震顫、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障礙的報告。因此，新生兒應密切監護。哺乳在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒藥物暴露量(mg/kg) 估計是母體奧氮平劑量(mg/kg) 的1.8%.如果患者服用奧氮平，應該建議她們不要哺乳嬰兒。生育能力對生商能力的影響尚不清楚。兒童用藥：本品在中國18歲以下兒童及青少年患者中用藥的安全有效性尚未確立。老年用藥：通常不會使用較低的起始劑量 (5mg/日) ，但對65歲及以上的老年人，若有臨床指征，應考慮使用較低的起始劑量。

為治療多種實體瘤的一線用藥。與VP－16聯合（EP方案）為治療SCLC或NSCLC一線方案，聯合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案為目前治療NSCLC常用方案，以DDP為主的聯合化療亦為晚期卵巢癌、骨肉瘤及神經母細胞瘤的主要治療方案，與ADM、CTX等聯用對多部位鱗狀上皮癌、移行細胞癌有效，如頭頸部、宮頸、食管及泌尿系腫瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治療大部分IV期非精原細胞睪丸癌，緩解率50％～80％。此外，本品為放療增敏劑，目前國外廣泛用于IV期不能手術的NSCLC的局部放療，可提高療效及改善生存期。

奧氮平片用于治療精神分裂癥。對奧氮平初始治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。奧氮平片用于治療中、重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，可用于預防雙相情感障礙的復發。

1、消化道反應：嚴重的惡心、嘔吐為主要的限制性毒性。急性嘔吐一般發生于給藥后1～2小時，可持續一周左右。故用本品時需并用強效止吐劑，如5-羥色胺3（5-HT3）、受體拮抗止吐劑恩丹西酮等，基本可控制急性嘔吐； 2、腎毒性：累積性及劑量相關性腎功不良是順鉑的主要限制性毒性，一般劑量每日超過90mg/m2即為腎毒性的危險因素。主要為腎小管損傷。急性損害一般見于用藥后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多為可逆性，反復高劑量治療可致持久性輕至中度腎損害。目前除水化外尚無有效預防本品所致的腎毒性的手段； 3、神經毒性：神經損害如聽神經損害所致耳鳴、聽力下降較常見。末梢神經毒性與累積劑量增加有關，表現為不同程度的手、腳套樣感覺減弱或喪失，有時出現肢端麻痹、軀干肌力下降等，一般難以恢復。癲癇及視神經乳頭水腫或球后視神經炎則較少見； 4、骨髓抑制：骨髓抑制（白細胞和/或血小板下降）一般較輕，發生幾率與每療程劑量有關，若≤100mg/m2，發生機率約10～20％，若劑量≥120mg/m2，則約40％，但亦與聯合化療中其它抗癌藥骨髓毒性的重疊有關。 5、過敏反應：可出現臉腫、氣喘、心動過速、低血壓、非特異斑丘疹類皮疹； 6、其它：心臟功能異常、肝功能改變少見。

監測末梢血象、肝腎功能、末梢神經毒及聽力表現等變化，必要時減少劑量或停藥，并進行相應的治療，避免采用與本品腎毒性或耳毒性疊加的藥物，如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B、頭孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸納等。靜滴時需避光。

以下內容來自本品國外說明書信息。中國尚未批準本品用于18歲以下兒科人群。 使用抗精神病藥物治療過程中，患者臨床癥狀的改善可能需要幾天甚至幾個星期，在此期間應密切監護患者。 癡呆相關精神病性和/或行為障礙 癡呆相關精神病性和/或行為紊亂的患者，不推薦使用奧氨平治療，因為有增加死亡和腦血管事件的風險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中(6-12周) ,受試者為患有癡呆相關精神病性和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲) :和安慰劑比較，用奧氨平治療的患者死亡率增加了2倍(分別為3.5%，1.5%) :但升高的死亡發生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4. Amg)或治療的持續時間無相關性導致死亡率升高的風險因素包括:年齡大于65歲， 吞咽困難， 鎮靜狀態，營養不良和脫水，肺部疾病(如吸入或非吸入性肺炎)，或同時服用苯二氮革類藥物。然而，排除這些風險因素，使用奧氨平治療的患者的死亡率依然高于使用安慰劑的患者。在同一臨床試驗中，有報道腦血管不良事件(CVAE, 即中風， 短暫性腦缺血發作)其中包括死亡病例。 用奧氮平治療的患者出現腦血管不良事件的發生率為安慰劑的3倍(分別是1 3%.0.4%) 所有出現