硝酸異山梨酯

瑞格列奈片

本品主要成分為硝酸異山梨酯。

本品主要成份為瑞格列奈。化學(xué)名稱:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

山東博山制藥有限公司

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H37021773

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103637

本品用于冠心病的長(zhǎng)期治療，心絞痛的預(yù)防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭，肺動(dòng)脈高壓的治療。

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。

1、口服：預(yù)防心絞痛，一次5-10mg（1-2片），一日2-3次。一日總量10-30mg（2-6片）由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。 2、舌下給藥：一次5mg（1片）緩解癥狀。

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制。患者自我監(jiān)測(cè)血糖和/或尿糖的同時(shí)，應(yīng)由醫(yī)護(hù)人員定期監(jiān)測(cè)血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見(jiàn)說(shuō)明書。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫），嚴(yán)重低血壓（收縮壓90mmHg），急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的件下），肥厚梗阻型心肌病，縮窄性心包炎或心包填塞，嚴(yán)重貧血，青光眼，顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓，對(duì)硝基化合物過(guò)敏者。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，對(duì)2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個(gè)月的瑞格列奈治療，1000人至少6個(gè)月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數(shù)人接受了5個(gè)為期1年的、陽(yáng)性對(duì)照的試驗(yàn)中的一個(gè)。這些為期1年的陽(yáng)性對(duì)照為口服磺酰脲類，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應(yīng)停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見(jiàn)的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)為低血糖、高血糖和相關(guān)的癥狀。詳見(jiàn)內(nèi)部說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無(wú)法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進(jìn)行過(guò)研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。

本品用于冠心病的長(zhǎng)期治療，心絞痛的預(yù)防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭，肺動(dòng)脈高壓的治療。

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。

用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重，罕見(jiàn)虛脫及暈厥。

1、低充盈壓的急性心肌梗死、主動(dòng)脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應(yīng)突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胎盤的毒性效應(yīng)，除非確有必要方可用于孕婦，不清楚ISDN是否經(jīng)乳汁排泌，故哺乳期婦女慎用。 3、兒童用藥：兒童用藥的安全性及效果均不確定。 4、老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 5、藥物過(guò)量：與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心、嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISDN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1-2mg/kg。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性。 當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外 傷感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長(zhǎng)，可能出現(xiàn)降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進(jìn)展或由于對(duì)藥物的反應(yīng)降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 特殊患者群體 ①無(wú)識(shí)別結(jié)果養(yǎng)不良的患者:建議進(jìn)行謹(jǐn)慎的劑量調(diào)整。 兒童患者.無(wú)相關(guān)資料。 75歲以上患者:無(wú)相關(guān)資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物下。因此,瑞格列奈不應(yīng)當(dāng)在重度肝功能異常的患者中使用(參見(jiàn)[禁忌]),肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充 分評(píng)估(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與