注射用阿莫西林鈉

沙格列汀二甲雙胍緩釋片(I)

本品的主要成份為阿莫西林鈉。

本品為復方制劑，其組份為每片含沙格列汀5mg和鹽酸二甲雙胍1000mg。沙格列汀化學名稱： (1S,3S,5S) -2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基-1-金剛烷基)-1-羰基乙基]-2-氮雜雙環[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物分子式：C18H25N3 O 2 ? H2O分子量： 333.43(一水合物); 315.41(無水游離堿基)鹽酸二甲雙胍化學名稱：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽分子式：C4H11N5 ? HCl分子量：165.63

石藥集團中諾藥業(石家莊)有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20023499

國藥準字J20171033

本品適用于敏感菌（不產β-內酰胺酶菌株）所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者。

本品配合飲食和運動治療，適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者，以改善此類患者的血糖控制。詳見說明書。

肌內注射或稀釋后靜脈滴注給藥。 1、成人一次0.5-1g，每6-8小時1次。小兒一日劑量按體重50-100mg/kg，分3-4次給藥。 2、腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量。其中內生肌酐清除率為10-30ml/min的患者每12小時0.25-0.5g；內生肌酐清除率小于10ml/min的患者每24小時0.25-0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后應給予阿莫西林1g。 3、嚴重感染時可與舒巴坦按2：1合用，成人每次本品2g，舒巴坦1g，用適量滅菌注射用水溶解，并加入5%葡萄糖溶液150-200ml中靜脈滴入，每8小時1次。

口服，通常晚餐時給藥，每日一次。詳見說明書。

青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

臨床試驗經驗：由于各個臨床試驗的條件差異很大，一個藥物在臨床試驗中的不良反應發生率不能直接與另一個藥物臨床試驗中的不良反應發生率相比較，該發生率也不能反映藥物在實際應用中的不良反應發生率。單藥治療和聯合治療：鹽酸二甲雙胍：二甲雙胍緩釋劑安慰劑對照單藥治療試驗中，二甲雙胍治療受試者中報告率>；5％的腹瀉及惡心/嘔吐比安慰劑治療組更常見(腹瀉9.6％比2.6％、惡心/嘔吐6.5％比1.5％)。有0.6％的二甲雙胍緩釋劑治療受試者因腹瀉而停用研究藥。沙格列汀：在2項為期24周的安慰劑對照的單藥治療試驗中，分別給予受試者沙格列汀2.5mg/天、5mg/天和安慰劑。此外，還進行了3項為期24周、安慰劑對照、聯合治療的試驗，分別聯合應用二甲雙胍、噻唑烷二酮類(TZD)藥物(吡格列酮或羅格列酮)和格列本脲，將受試者隨機分配至沙格列汀2.5mg/天、5mg/天或安慰劑聯合治療組。1項單藥治療和二甲雙胍聯合治療的試驗中，還包括了沙格列汀10mg劑量組(非批準規格)。對2項單藥治療試驗、與二甲雙胍聯合應用試驗、與噻唑烷二酮類藥物聯合應用試驗、與格列本脲聯合應用試驗24周的數據(包括因高血糖需要接受補救治療

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 B類目前還沒有關于妊娠婦女使用本品或其所含成分的充分對照研究。因為動物生殖研究并不總能預示人的結果，因此和其它抗糖尿病藥物一樣，只有在明確需要時才能在妊娠期使用本品。妊娠大鼠與兔器官形成期合并給予沙格列汀和二甲雙胍，兩種動物中均未見胚胎死亡和致畸性；妊娠大鼠中的劑量達到系統暴露量(AUC)為最大推薦人用劑量(MRHD；沙格列汀5mg，二甲雙胍2000mg)時100倍和10倍，妊娠兔中劑量達到AUC為MRHD的249倍和1.1倍。大鼠中可見輕微發育毒性，肋骨波形發生率增加，同時可見母體毒性，表現為試驗過程中體重降低11％～17％和攝食量降低。兔中有12/30只母體動物對合并給藥耐受性較差，導致動物死亡、瀕死或流產。但是對于有可評估窩仔的存活母體動物，母體毒性僅可見妊娠第21-29天體重輕微降低，伴隨的發育毒性為胎仔體重降低7％以及胎仔舌骨骨化延遲沙格列汀妊娠大鼠和兔器官形成期給予沙格列汀未見致畸性。兔在劑量為240mg/kg(分別約為 MRHD 沙格列汀及其活性代謝產物暴露量的 1503 倍和 66 倍)時可見盆骨骨化不全；在暴露量達到 MRHD 沙格列汀及其

本品適用于敏感菌（不產β-內酰胺酶菌株）所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者。

本品配合飲食和運動治療，適合使用沙格列汀和二甲雙胍治療的2型糖尿病成人患者，以改善此類患者的血糖控制。詳見說明書。

1、惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。 2、皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。 3、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。 4、血清氨基轉移酶可輕度增高。 5、由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 6、偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經系統癥狀。

1、青霉素類藥物偶可致過敏性休克，尤多見于有青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史并作青霉素皮膚試驗。如發生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及應用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 2、傳染性單核細胞增多癥患者應用本品易發生皮疹，應避免使用。 3、療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。 4、阿莫西林可導致采用Benedict或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。 5、大劑量應用時，應注意檢測血清鈉。 6、下列情況應慎用： （1）有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。 （2）老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物生殖試驗顯示，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒于動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時應用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導致嬰兒過敏。 8、兒童用藥：小兒一日劑量按體重50-100mg/kg，分3-4次給藥。 9、老年用藥：老年人腎功能損害時可能須調整劑量。 10、藥物過量：在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/kg時不引起顯著臨床癥狀。有報道少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。

乳酸性酸中毒 乳酸性酸中毒是一種罕見的、嚴重的代謝性并發癥，可由本品治療期間二甲雙胍蓄積引發。如果發生乳酸性酸中毒，約50％的病例會導致死亡結果。乳酸性酸中毒還可與一些病理生理情況伴隨發生，包括糖尿病，或明顯的組織灌注不足和低氧血癥。乳酸性酸中毒的特點是血乳酸鹽濃度升高(>5 mmol/L)、血pH降低、電解質紊亂伴陰離子間隙增加、乳酸/丙酮酸比值升高。當涉及二甲雙胍致乳酸性酸中毒時，一般可觀察到二甲雙胍血濃度>5?g/mL。 使用鹽酸二甲雙胍治療的患者乳酸性酸中毒的報告率很低(約0.03例/1000患者-年、死亡率約0.015例/1000患者年)。臨床研究中，二甲雙胍的暴露量為20,000患者年以上，無乳酸性酸中毒報告。報告的病例主要發生在明顯腎功能不全的糖尿病患者，包括原發的腎臟疾病及腎臟灌注不足，通常是在多種并發醫療/手術事件及多種合并用藥的情況下發生。需要藥物治療的充血性心力衰竭患者，尤其是不穩定性或急性充血性心力衰竭且有灌注不足及低氧血癥的患者，發生乳酸性酸中毒的風險升高。乳酸性酸中毒的風險隨腎功能不全的程度及患者年齡的升高而升高。因此，定期監測使用二甲雙胍患者的腎功能、使用