注射用苯磺順阿曲庫銨

格列美脲分散片

本品主要成分為苯磺順阿曲庫銨。

本品主要成份為格列美脲。 ?化學名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環己基)-脲。 ?分子式：C24H34N4O5S ?分子量：490.6

海南皇隆制藥股份有限公司

石藥集團歐意藥業有限公司

國藥準字H20183355

國藥準字H20100183

本品用于手術和其他操作以及重癥監護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監護房（ICU）起鎮靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易于進行。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

使用前用滅菌注射用水5m1溶解。與其它神經肌肉傳導阻滯劑一樣，建議在使用本品過程中監測神經肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。 1、靜脈單次注射給藥用法： （1）成人劑量： ①氣管插管：本品用于成人插管的推薦劑量為每公斤體重0.15mg或遵醫囑。用丙泊酚誘導麻醉后，按此劑量給予本品120秒后即可達到良好至極佳的插管條件。高劑量可以縮短對神經肌肉阻滯作用的起效時間。用恩氟烷或異氟烷麻醉可使本品首劑的臨床有效時程延長約15%。 ②維持用藥：采用維持劑量延長本品神經肌肉的阻滯作用。對以阿片類或丙泊酚麻醉的病人，給予0.03mg/kg體重的本品可以繼續產生大約20分鐘臨床有效的神經肌肉阻滯作用。連續使用維持劑量不會導致神經肌肉阻滯作用的持續延長。 ③自然恢復：神經肌肉阻滯一旦進行自然恢復，其恢復速度與本品給藥量無關。當使用阿片類或丙泊酚進行麻醉時，從25%到75%及5%到95%恢復的平均時間分別約為13分鐘和30分鐘。 ④拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地拮抗本品的神經肌肉阻滯作用。T1平均達10%恢復時給予拮抗劑，從25%到75%恢復及到臨床完全恢復（T4/T1≥0.7）的平均時間分別約為4分鐘和9分鐘。 （2）2-12歲兒童的給藥劑量： ①2-12歲兒童的首劑苯磺順阿曲庫銨注射液的推薦給藥劑量為0.1mg/kg體重，并在5-10秒內進行。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/kg體重的劑量給藥，兒童比成人起效時間快，臨床作用時間短且自行恢復快。 ②氣管插管：雖然尚無對該年齡組進行插管前給藥的特別研究報告，但鑒于兒童起效時間比成人快這一特點可以推測給藥后2分鐘內即可插管。 ③維持用藥：追加使用本品可以維持對神經肌肉的阻滯作用。以氟烷麻醉時，給予0.02mg/kg（體重）的藥量，可以繼續維持9分鐘臨床有效的神經肌肉阻滯。連續追加劑量不會引起蓄積效應。 ④自然恢復：以阿片類麻醉時，從25%到75%恢復和從5%到95%恢復所需時間分別約為10分鐘和25分鐘。 ⑤拮抗：給予標準劑量抗膽堿藥物可以很容易地逆轉本品的神經肌肉阻滯作用。T1平均達13%恢復時給予拮抗劑，從25%到75%恢復的平均時間及到臨床完全恢復（T4/T1≥0.7）的平均時間分別約為2分鐘和5分鐘。 2、靜脈輸注給藥： （1）成人和2-12歲兒童的用藥劑量：連續輸注本品可以維持對神經肌肉的阻滯作用，在出現自然恢復跡象后要維持89%-99%的T1抑制，推薦首先以3μg/kg/min（0.18mg/kg/hr）的速度輸注，一旦達到穩定狀態后，大部分病人只需要以1-2μg/kg/min（0.06-0.12mg/kg/hr）的速度連續輸注，即可維持阻滯作用。 （2）當采用異氟烷或恩氟烷麻醉時，本品的輸注速率可減少高達40%。連續恒速輸注本品并不會引起對神經肌肉阻滯效應持續地加強或減弱。停止輸注本品后，神經肌肉阻滯的自然恢復速度與單次注射給藥后的情況類似。

遵醫囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期...

所有已知對順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏及對本品中任何其它成分過敏的病人禁止使用。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否則有傷害胎兒的危險。妊娠期病人必須改用胰島素。對計劃懷孕的病人，應通知她們的醫生。 2.哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。 兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 一項在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評價格列美脲1mg單次給藥的藥代動力學學、安全性和耐受性的實驗顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀察到的結果

本品用于手術和其他操作以及重癥監護治療。作為全麻的輔助用藥或在重癥監護房（ICU）起鎮靜作用，它可以松弛骨骼肌，使氣管插管和機械通氣易于進行。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

1、本品的不良反應發生率小于0.5%，主要包括皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣等。 2、使用神經肌肉阻滯劑后可觀察到不同程度的過敏反應。極少數情況下，當本品與一種或多種麻醉藥合用時，有嚴重過敏反應的報道。 3、有報道在重癥監護病房的嚴重疾患病人在過長時間使用肌肉松弛劑后出現肌無力和或肌病。但其因果關系尚未確定。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過

1、與其它神經肌肉傳導阻滯劑一樣的，建議在使用本品過程中監測神經肌肉功能以滿足個體化劑量的要求。 2、本品不可與丙泊酚注射乳劑或堿性溶液（如：硫噴妥鈉）在同一注射器中混合或用一個針頭同時注射。 3、本品在乳酸林格氏注射液中岀現降解產物的速度較快，因此不推薦乳酸林格氏注射液作為本品的稀釋液。 4、因為本品只在酸性溶液中穩定，所以不能與堿性溶液共用注射器或同時給藥（如硫噴妥鈉）。它與酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳劑不相容。 5、本品為低張溶液，不可用在輸血的輸注管。 6、如其它藥物與本品用同一針管或套管給藥，建議毎注射一種藥物后以適量的靜脈輸注液（如.9%w/氯化鈉靜脈輸注液）將藥物沖進。 7、對于其它神經肌肉阻滯劑過敏的病人在使用本品時應引起高度重視，因為有報道存在神經肌肉阻滯劑的交叉反應。 8、重癥肌無力及其它形式的神經肌肉疾病患者對非去極化阻滯劑的敏感性顯著增高。這些病人使用本品的推薦起始劑量為不大于0.02mg/kg。 9、嚴重的酸堿失調和/或血漿中電解質紊亂可增加或降低對神經肌肉阻滯劑的敏感性。 10、苯磺順阿曲庫銨能使呼吸肌和其它骨骼肌癱瘓，而對意識和痛域沒有影響。苯磺順阿曲庫銨注射液應僅由麻醉師或在麻醉師及其他熟悉神經肌肉阻滯劑使用的醫生指導下給藥。同時必須備有完善的氣管插管、人工呼吸設備以及充足的氧氣供應。 11、本品不含防腐抗菌劑，因此僅供患者單次使用。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于孕婦，因為尚未對此類人群進行研究。本品及代謝產物是否分泌到人乳尚不可知。 13、兒童用藥：尚無2歲以下兒童應用本品的資料，因為尚未對此類人群進行研究。 14、老年用藥：老年人用藥量無需調整或遵醫囑，其藥效動力學特性與年輕的成年病人類似，但與其它神經肌肉阻滯藥物一樣，用于老年人時起效稍慢。 15、藥物過量： （1）癥狀和體征：本品過量的主要表現為肌肉麻痹時間延長及相關后果。 （2）處理方法：最主要的是維持肺部通氣和動脈供氧，直到恢復足夠的自主呼吸。苯磺順阿曲庫銨注射液并不影響意識，因此，此時需要充分鎮靜。一旦出現自身恢復的跡象，給予抗膽堿酯酶藥將加速肌肉松弛的恢復。

　 1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食，運動和用藥時間; 　 2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創傷、術后，感染或發熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝; 　 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。