鹽酸胺碘酮膠囊

拉克替醇散

本品主要成份為拉克替醇。

重慶科瑞制藥(集團)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H50020463

國藥準字H20020596

1、本品口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防。

本品適用于肝性腦病和慢性便秘的治療。

口服。成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g（2～3粒），分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持，部分病人可減至0.2g（1粒），每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g（3～6粒），分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g（1～2粒）維持。

)。使肝硬化患者一日出現(xiàn)兩次軟便。 治療初期就出現(xiàn)水和電解質(zhì)平衡紊亂的病例應(yīng)予停...

1、嚴重竇房結(jié)功能異常者禁用。 2、Ⅰ或III度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。 3、心動過緩引起暈厥者禁用。 4、各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者禁用。 5、對本品過敏者禁用。

常見的不良反應(yīng)有胃腸脹氣、腹部脹痛和痙攣、易發(fā)生于服藥初期。偶見的不良反應(yīng)有惡心、腹瀉、腸鳴和搔癢。罕見的不良反應(yīng)有胃灼熱.、嘔吐、頭痛、頭暈等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦應(yīng)用拉克替醇僅有短暫的經(jīng)驗積累﹐迄今為止有關(guān)本品的不良反應(yīng)尚不十分明確。雖然在動物試驗中沒有發(fā)現(xiàn)拉克替醇影響胎兒發(fā)育，也應(yīng)在權(quán)衡利弊后，決定是否服用本品。2.服用拉克替醇后母體乳汁中并未見藥物檢出，本品進入腸道后極少進入血液，不會產(chǎn)生具有臨床意義的影響作用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：年老或體弱患者長期服用本品應(yīng)定期進行血清電解質(zhì)檢測。

1、本品口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預(yù)防。

本品適用于肝性腦病和慢性便秘的治療。

1、心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應(yīng)要少。 （1）竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應(yīng)； （2）房室傳導(dǎo)阻滯； （3）偶有Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時； （4）以上不良反應(yīng)主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。? 2、甲狀腺： （1）甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；? （2）甲狀腺機能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 3、胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。? 4、眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。? 5、神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟失調(diào)、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。? 6、皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長時間（1～2年）才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。? 7、肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。? 8、肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長期大量服藥者（一日0.8～1.2g）。主要產(chǎn)生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病發(fā)發(fā)現(xiàn)：肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶、氣短、干咳及胸痛等，嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細胞增高。肺部發(fā)生上述病癥應(yīng)需停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。 9、其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。

藥理作用：拉克替醇是由山梨醇和半乳糖構(gòu)成的雙糖衍生物極少被胃腸道吸收。本品不被胃腸道內(nèi)雙糖酶分解，而以原形進入結(jié)腸。在結(jié)腸內(nèi)被腸內(nèi)菌群（主要是類桿菌和乳酸桿菌）降解為短鏈有機酸（主要為乙酸、丙酸和丁酸），酸化結(jié)腸內(nèi)容物從而減少了結(jié)腸對氨的吸收，從而增加糞便的含水量和體積，產(chǎn)生輕瀉作用。 毒理作用：生殖毒性：目前尚無充分的證明本品對于妊娠婦女的安全性，因此建議婦女在妊娠最初三個月時，僅在沒有其它更安全的替代藥品時，才可服用本品。

1、過敏反應(yīng)，對碘過敏者對本品可能過敏。 2、對診斷的干擾： （1）心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征； （2）極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高； （3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。 3、下列情況應(yīng)慎用： （1）竇性心動過緩； （2）Q-T延長綜合征； （3）低血壓； （4）肝功能不全； （5）肺功能不全； （6）嚴重充血性心力衰竭。 4、多數(shù)不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： （1）血壓； （2）心電圖，口服時應(yīng)特別注意Q-T間期； （3）肝功能； （4）甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次； （5）肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描，一般每6～12個月1次； （6）眼科檢查。 5、本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負荷； 6、本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應(yīng)注意相互作用。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可以通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 8、兒童用藥：兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 9、老年用藥：老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。 10、藥物過量：有報道服用3～8g胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高（>3000mg/kg）。發(fā)生藥物過量中毒時，需立即監(jiān)測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態(tài)引起機體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。

1.當(dāng)出現(xiàn)胃腸道可疑的病變或癥狀、不明原因的腹痛或出現(xiàn)便血，應(yīng)立即停服本品。 2.水和電解質(zhì)紊亂患者及腹瀉患者不得服用本品。結(jié)腸糞積(便結(jié))患者應(yīng)先采取其它方法進行治療。 3.出現(xiàn)腹瀉(可能導(dǎo)致電解質(zhì)紊亂)，通常是拉克替醇服用過量的癥狀。此時應(yīng)減少服用劑量。應(yīng)確定一個避免出現(xiàn)腹瀉的適宜劑量(參見