鹽酸氟桂利嗪膠囊

托吡酯膠囊

本品主要成分:鹽酸氟桂利嗪。

活性成分：托吡酯。

新鄉市新輝藥業有限公司

楊森ORTHO LLC

國藥準字H41021346

注冊證號H20140023

本品適用于:

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

1.包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg，2～8周為1療程。 2.特發性耳鳴者，10mg，每晚1次，10天為一個療程。3.間歇性跛行，每日10～20mg。 4.偏頭痛預防，5～10mg，每日2次。 5.腦動脈硬化，腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日5～10mg。

中“2－16歲兒童”部分。

有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時以及急性腦出血性疾病禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

本品適用于:

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

1.中樞神經系統的不良反應有: (1)嗜睡和疲憊感為最常見。 (2)長期服用者可以出現抑郁癥，以女性病人較常見。 (3)錐體外系癥狀，表現為不自主運動﹑下頷運動障礙﹑強直等。多數用藥3周后出現，停藥后消失。老年人中容易發生。 (4)少數病人可出現失眠，焦慮等癥狀。 2.消化道癥狀表現為:胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。 3.其他:少數病人可出現皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。 2.嚴格控制藥物劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時，應當減量或停服藥。 3.患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。 4.由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。 5.駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。

詳見說明書。