鹽酸左氧氟沙星片

普瑞巴林膠囊

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星，其化學(xué)名稱為：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7-氫-吡啶駢[1、2、3-de]-[1、4]苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。

普瑞巴林

湖南迪諾制藥有限公司

重慶賽維藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057425

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130064

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周?chē)撃[）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）。皮膚軟組織感染：傳染性膿胞病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

成人部分性癲癇發(fā)作的添加治療。

　　口服，成人每次1-2片(0.1-0.2g)，每日兩次。病情偏重者可增為每日三次。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當(dāng)增減

普瑞巴林適于餐前或者餐后口服。當(dāng)確定停用普瑞巴林時(shí)，應(yīng)在一周內(nèi)緩慢將劑量減至最低。普瑞巴林添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的有效劑量為150~600mg/天，分2~3次服用。普瑞巴林的療效和不良反應(yīng)與劑量相關(guān)。推薦起始劑量為150mg/天。根據(jù)患者對(duì)普瑞巴林的應(yīng)答和耐受性，日劑量可最大增至600mg。（其他詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

　　對(duì)喹諾酮類藥過(guò)敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下禁用。

對(duì)普瑞巴林或處方中任何成分過(guò)敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 18歲以下患者禁用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠、哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 本品主要以原形由尿液排出，老年患者常有腎功能減退，需酌情減量應(yīng)用，高齡患者推薦劑量為1次1片，每12小時(shí)1片。

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕、中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周?chē)撃[）；泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）。皮膚軟組織感染：傳染性膿胞病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

成人部分性癲癇發(fā)作的添加治療。

　　本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。它的主要作用機(jī)理是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制而達(dá)到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部份甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。

普瑞巴林在上市前開(kāi)發(fā)期間，各種患者群體交叉的所有對(duì)照和非對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，有10000多患者服用普瑞巴林，其中大約5000例服用6個(gè)月或6個(gè)月以上，3100多例服用1年以上，1400多例至少服用2年。添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的對(duì)照臨床試驗(yàn)導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)在添加治療癲癇的臨床試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組因不良反應(yīng)停藥的比例分別為15%和6%。普瑞巴林組導(dǎo)致停藥的常見(jiàn)不良反應(yīng)包括頭暈（6%）、共濟(jì)失調(diào)（4%）、嗜睡（3%）；在安慰劑組中，上述導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)的發(fā)生率小于1%。普瑞巴林組發(fā)生率至少為1%的其他不良反應(yīng)（發(fā)生率約為安慰劑組的兩倍）包括：無(wú)力、復(fù)視、視力模糊、思維異常、惡心、震顫、眩暈、頭痛和思維混亂（各導(dǎo)致停藥為2%或更少）。最常見(jiàn)不良反應(yīng)表2列出了所有與劑量有關(guān)的不良反應(yīng)，普瑞巴林組的發(fā)生率至少為2%。劑量相關(guān)性的界定標(biāo)準(zhǔn)為：600mg/天普瑞巴林組不良反應(yīng)的發(fā)生率至少比安慰劑和150mg/天組高2%。在這些試驗(yàn)中，758例患者服用普瑞巴林12周，294例患者服用安慰劑12周。因?yàn)榛颊咧辽俜?~3種其他抗癲癇藥物，不能確認(rèn)下述不良反應(yīng)僅歸于普瑞巴林，還是歸于普瑞巴林與其他藥物合用。在這些試驗(yàn)中，普瑞巴林所致不良反應(yīng)均為輕度或者中度。

　　1、腎功能不全者應(yīng)減量或延長(zhǎng)給藥間期，重度腎功能不全者慎用。 　　2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。 　　3、喹諾酮類藥物尚可引起少見(jiàn)的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過(guò)度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時(shí)應(yīng)停用本品。 　　4、若發(fā)生過(guò)敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。 　　5、此外有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直至癥狀消失。 　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女禁用。 　　【兒童用藥】18歲以下患者禁用。 　　【老年患者用藥】本品主要以原形由尿液排出，老年患者常有腎功能減退，需酌情減量應(yīng)用。高齡患者推薦劑量為一次一片，每12小時(shí)一次。

1.正如所有的抗癲癇藥物一樣，應(yīng)該逐漸地停用普瑞巴林，以便盡量減小癲癇患者增加發(fā)作的可能性。突然或快速停藥可引起失眠、惡心、頭痛或腹瀉，若要停用普瑞巴林，應(yīng)該用一周以上的時(shí)間逐漸減小劑量而至停止。2.普瑞巴林可引起血管性水腫并可伴有面部、嘴(嘴唇、齒齦、舌)、頸(咽、喉)腫脹，上述癥狀可引起致命性呼吸困難。若出現(xiàn)上述癥狀患者應(yīng)立即停藥并采取醫(yī)療措施。3、普瑞巴林可引起過(guò)敏反應(yīng)，如氣喘、呼吸困難、皮疹、麻疹和皰疹。若出現(xiàn)上述癥狀患者應(yīng)立即停藥并采取醫(yī)療措施。4.普瑞巴林可能增加自殺想法和行為的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)當(dāng)警惕消沉癥狀的出現(xiàn)或惡化、情緒或行為不同尋常的變化或自殺想法、自殺行為、自殘想法的出現(xiàn)。憂慮的行為應(yīng)立即報(bào)告給醫(yī)療提供者。5.普瑞巴林可引起頭暈、嗜睡、視力模糊和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)征兆和癥狀。因此，不應(yīng)駕車(chē)和操控復(fù)雜機(jī)器，或從事其他危險(xiǎn)的活動(dòng)。6.普瑞巴林可引起水腫和體重增加。與噻唑烷二酮類抗糖尿病藥聯(lián)合使用可能會(huì)加重水腫和體重增加。對(duì)早已患心臟病的患者，普瑞巴林可能增加心力衰竭的危險(xiǎn)。7.在標(biāo)準(zhǔn)的臨床前致癌研究中，用兩種不同種的小鼠進(jìn)行試驗(yàn)，意外地發(fā)現(xiàn)血管肉瘤的發(fā)生率高。此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。在普瑞巴林上市前開(kāi)發(fā)期間的臨床試驗(yàn)表明，沒(méi)有直接評(píng)價(jià)普瑞巴林引起人體腫瘤潛在性的方法。在各種患者群體交叉的臨床研究中，包括12歲以上的患者服藥總量有6396個(gè)患者。其中57名患者出現(xiàn)新的腫瘤，或者腫瘤惡化。由于在未接受普瑞巴林治療的相似群體中，缺乏腫瘤發(fā)生率和復(fù)發(fā)率的背景資料，因此，不知道這些腫瘤發(fā)生率是否受普瑞巴林的影響。8.普瑞巴林可引起視覺(jué)障礙。如果出現(xiàn)任何視力改變，應(yīng)通知醫(yī)生。9.普瑞巴林伴隨肌酸激酶升高，不能解釋的肌肉痛，觸痛或者虛弱，特別是伴有不適或發(fā)熱時(shí)，應(yīng)迅速報(bào)告醫(yī)生。10.普瑞巴林治療伴發(fā)血小板減少。安慰劑組患者和普瑞巴林治療組患者發(fā)生率分別為2%和3%。在隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)中，普瑞巴林沒(méi)有增加伴有出血性的不良反應(yīng)。11.普瑞巴林治療伴有PR間期延長(zhǎng)。12.和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑如阿片類或苯二氮卓類藥物合用治療，會(huì)添加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如嗜睡。13.服用普瑞巴林時(shí)不要飲酒，普瑞巴林可能加重對(duì)運(yùn)動(dòng)技能的損害和酒精的鎮(zhèn)靜作用。14.治療期間已經(jīng)懷孕或打算懷孕，要通知醫(yī)生。如果在治療期間正在哺乳或打算哺乳，也應(yīng)通知醫(yī)生。15.普瑞巴林存在男性介導(dǎo)的致畸胎的潛在風(fēng)險(xiǎn)。臨床前大鼠試驗(yàn)表明普瑞巴林與增加雄性介導(dǎo)的致畸胎風(fēng)險(xiǎn)有關(guān)聯(lián)。此項(xiàng)發(fā)現(xiàn)的臨床意義不清楚。16.糖尿病患者治療時(shí)要特別注意皮膚的完好性。服用普瑞巴林的一些動(dòng)物出現(xiàn)皮膚潰瘍，雖然臨床試驗(yàn)中沒(méi)有觀察到與普瑞巴林有關(guān)的皮膚損害的發(fā)生率增加。17.藥物濫用和依賴性尚不清楚普瑞巴林對(duì)藥物濫用性受體位點(diǎn)是否具有活性。對(duì)于任何中樞神經(jīng)活性的藥物，均應(yīng)仔細(xì)評(píng)價(jià)患者的藥物濫用史，并觀察患者對(duì)普瑞巴林是否具有誤用和濫用癥狀(如，形成耐藥性、用藥劑量增加和找藥行為)。17.1藥物濫用在由15例服用鎮(zhèn)靜/催眠藥物(包括酒精)的患者參加的試驗(yàn)中，患者對(duì)普瑞巴林(450mg，單劑)的作用評(píng)價(jià)非常好，其效果與安定(30mg，單劑)相似。在5500多例患者參加的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組患者欣快感的發(fā)生率分別為4%和1%；但是，群體資料分析表明，普瑞巴林導(dǎo)致欣快感的發(fā)生率為1%～12%。17.2依賴性臨床試驗(yàn)表明，一些患者突然快速停用普瑞巴林，可能出現(xiàn)失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀；這表明普瑞巴林可能導(dǎo)致身體依賴性。