甲磺酸加替沙星注射液

孟魯司特鈉咀嚼片

甲磺酸加替沙星。學名稱：1-環丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。

本品主要成份為孟魯司特鈉。 ?化學名稱：[R-(E)]-1-ff[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環丙烷乙酸鈉 ?分子式：C35H3sC INNa03S ?分子量：608.18

揚州制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國藥準字H20040463

國藥準字J20130053

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。2.社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。3.單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。4.腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。5.單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。6.女性急

?1.本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 ?2.本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

靜脈滴注，每次400mg，每天一次。

每日一次。哮喘病人應在睡前服用。季節性過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時服藥...

本品禁用于對加替沙星和喹諾酮類藥物過敏者。糖尿病患者禁用。

本品一般耐受性良好。不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發率與安慰劑相似。 1.5歲及15歲以上哮喘患者： 已在大約2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了本品使用情況。在兩項設計相似，安慰劑對照的12周的臨床試驗中，本品治療組中1%的患者出現的比安慰劑組高且與藥物相關的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發生率在兩組間無顯著差異。 在臨床研究中，累積已有544名患者使用本品治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發生的情況無改變。 2.15歲及15歲以上季節性過敏性鼻炎患者： 已在2199名15歲及15歲以上成年季節性過敏性鼻炎患者中進行了臨床研究，評價本品的安全性情況，每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好，不良反應發生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對照的臨床研究中，本品治療組中不良事件發生率低于1%，在所有的臨床研究中，嗜睡的發生率與安慰劑組相似。 3.6歲及14歲兒童哮喘患者： 已在大約320名6歲及14歲兒童患者中進行了臨床研究，評價了本品的使用情況，總體上兒童患者使用本品的安全性與成

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應避免服用本品。 2.全球上市后經驗顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關系尚未建立。 3.尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用本品。 兒童用藥：1.已在6個月至14歲兒童進行了安全性和有效性研究。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。 2.研究表明本品不會影響兒童的生長速度。 老年用藥：不適

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。2.社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。3.單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。4.腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。5.單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。6.女性急

?1.本品適用于2歲至14歲兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。 ?2.本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（2歲至14歲兒童的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性：1．革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。2．革蘭陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3．其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

1.藥理學 半胱氨酰白三烯（LTC4 、LTD4 、LTE4 ）是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨酰白三烯(C...? 半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介尋的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發相和遲發相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學重要

1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺磺酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利，紅霉素，三環類抗抑郁藥）的患者慎用本品。2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛

口服治療急性哮喘發作的療效尚未確定。因此．不應用于治療急性哮喘發作。雖然在醫師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入皮質類固醇劑量．但不應用本品突然取代吸入或口服皮質類固醇。 接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質類固醇劑量對．極少病例發生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發癥和／或神經病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征——一種系統性嗜酸細胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關系．但在接受本品治療的患者減少全身皮質類固醇劑量時．建議應加以注意并作適當的臨床監護。