鹽酸曲馬多緩釋片

水飛薊素膠囊

　　本品主要成份為：鹽酸曲馬多;化學(xué)名稱為：(±)-反-1-(間-甲基苯基)-2-(二甲氨甲基)-環(huán)已醇鹽酸鹽;分子式：C16H25NO2;分子量：299.84

水飛薊素。水飛薊素為四種異構(gòu)體的混合物。1個膠囊含：173.0-186.7 毫克的干燥乳薊果提取物(36-44：1)， 以水飛薊賓計相當(dāng)于水飛薊素140毫克。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

MADAUS GmbH

國藥準字H20000156

注冊證號H20181067

用于癌癥疼痛、骨折或術(shù)后疼痛等各種中度至重度疼痛。

中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

　　吞服，勿嚼碎。本品用量視疼痛程度而定。一般成人及14歲以上中度疼痛的患者，單劑量為50~100mg。體重不低于25公斤的1歲以上兒童的服用劑量為每公斤體重1~2mg，本品最低劑量為50mg(1/2片)。每日最高劑量通常不超過400mg。治療癌性痛時也可考慮使用相對的大劑量。肝腎功能不全者，應(yīng)酌情使用。老年患者的劑量要考慮有所減少。兩次服藥的間隔不得少于8小時。上述推薦劑量僅供參考，原則上應(yīng)選用最低的止痛劑量。遵醫(yī)囑服用。

重癥病例的起始治療劑量：一次1粒，一日三次；維持劑量：一次1粒，一日二次。飯前用...

　　1對本品高度敏感者以及酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者;　　2本品慎用于阿片類藥依賴者、病因不明的意識紊亂、呼吸中樞和呼吸功能紊亂、顱壓增高而無人工呼吸設(shè)備的情況及1歲以下嬰幼兒。　　1對本品高度敏感者以及酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者;　　2本品慎用于阿片類藥依賴者、病因不明的意識紊亂、呼吸中樞和呼吸功能紊亂、顱壓增高而無人工呼吸設(shè)備的情況及1歲以下嬰幼兒。

個別病人使用時發(fā)生輕度腹瀉。

兒童注意事項： 妊娠與哺乳期注意事項： 孕期，必須限制鹽酸曲馬多的用量（只能單次給藥）。懷孕期間長期應(yīng)用，因其可導(dǎo)致對藥物的習(xí)慣性，新生兒出生后會出現(xiàn)戒斷癥狀。如果產(chǎn)婦在嬰兒出生前或出生時立即服用本藥，不會影響子宮的收縮功能，可能會導(dǎo)致新生兒呼吸頻率的變化，但不具有臨床相關(guān)性。如在哺乳期使用，乳汁中鹽酸曲馬多的量為母體血液含量的0.1%，單次給藥不需終止哺乳。 老人注意事項：

孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有本品用于孕婦和哺乳期婦女的經(jīng)驗。因此，孕婦和哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

用于癌癥疼痛、骨折或術(shù)后疼痛等各種中度至重度疼痛。

中毒性肝臟損害：用于慢性肝炎及肝硬化的支持治療。

　　鹽酸曲馬多主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)與疼痛相關(guān)的特異性受體。無致平滑肌痙攣作用。在推薦劑量下，不會產(chǎn)生呼吸抑制作用，對血流動力學(xué)亦無顯著影響。耐藥性和依賴性很低。動物試驗未發(fā)現(xiàn)曲馬多的致畸形。

本品為肝病治療用藥， 藥理作用：已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素對以下物質(zhì)具有抗毒作用：毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì)）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。　　 　　水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點和作用機制：由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解性細胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強肝細胞的修復(fù)能力和再生能力。 　　毒理研究： 水飛薊素的特點為低毒性，并可以按治療劑量長期服用。 　　急性毒性：小鼠和大鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素?zé)o毒，LD50大于2000mg/Kg。 　　慢性毒性：分別讓

　　1長期使用本品，應(yīng)注意耐藥性或藥物依賴性的形成，療程不應(yīng)超過治療需要，并不適合用作替代治療藥物;　　2常用量情況下，本品也會有可能影響病人的駕駛或機械操作的反應(yīng)能力;　　3如用量超過規(guī)定劑量或與中樞神經(jīng)鎮(zhèn)靜劑合用，可能會出現(xiàn)呼吸抑制;　　4肝腎功能受損的病人，因其半衰期延長，用藥間隔要適當(dāng)延長;　　5心臟疾患酌情慎用。

藥物治療不能替代對導(dǎo)致肝損傷(例如：酒精)因素的排除。對于出現(xiàn)黃疸的病例(皮膚淺黃色或暗黃，眼鞏膜黃染)，應(yīng)咨詢醫(yī)師。此藥不適用于治療急性中毒。