金諾芬片

鹽酸替扎尼定片

本品主要成份及其化學名稱為：2,3,4,6-四-氧-乙酰基-1-硫代-?-右旋-吡喃葡萄糖-硫（三乙基磷）金鹽。 分子式：C20H34AuO9PS 分子量：678.5

化學名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

中美天津史克制藥有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準字H10920022

國藥準字H20060644

典型或肯定的活動性類風濕性關節炎患者。服用一種或多種非甾體類抗炎藥物效果不顯著或無法耐受的，可接受金諾芬治療。金諾芬不能消除已出現的骨關節破壞，但有可能阻止或減緩關節的進一步損害。由于金諾芬起效慢，平均為3個月，有遲至5～6個月者，所以在服用金諾芬的同時宜加服非甾體抗炎藥（NSAID），以便在金諾芬發揮作用前減輕病人類風濕關節炎引起的疼痛。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

口服。一般劑量為成人一日口服金諾芬6ｍg（2片），可在早飯后服2片，或早飯及晚飯后各服1片，初始劑量也可一日3ｍg（1片），二周后增至一日6ｍg（2片）；如服用六個月后效果不顯著，劑量可增加至一日９ｍg（３片），分3次服用；一日9ｍg（３片）連服三個月效果仍不顯著，應停止用藥。

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。

1對金有過敏反應，壞死性小腸結腸炎，肺纖維化，剝脫性皮炎，骨髓再生障礙、進行性腎病，嚴重肝病和其他血液系統疾病。 2孕婦、哺乳期婦女亦不宜使用。

1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴重；這些不良事件有劑量依賴性。

兒童注意事項： 暫無相關證據 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

典型或肯定的活動性類風濕性關節炎患者。服用一種或多種非甾體類抗炎藥物效果不顯著或無法耐受的，可接受金諾芬治療。金諾芬不能消除已出現的骨關節破壞，但有可能阻止或減緩關節的進一步損害。由于金諾芬起效慢，平均為3個月，有遲至5～6個月者，所以在服用金諾芬的同時宜加服非甾體抗炎藥（NSAID），以便在金諾芬發揮作用前減輕病人類風濕關節炎引起的疼痛。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

本品是一種起效較慢的抗類風濕關節炎藥。藥理學試驗證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg一日2次，給清醒的狗連續口服3天，心電圖未有明顯變化，按15.5(金4.5)mg/kg導入麻醉狗的十二指腸內，給藥1～3小時后，血金濃度可達0.5?g/ml～1.0?g/ml，對血壓心率及呼吸均無影響。本品抗類關節炎的作用機制尚不清楚。

1應在醫生指導下應用。醫生在開處方以前，應充分了解適應癥和不良反應，并告之病人，使病人能隨時反映治療中的情況。 2治療開始前應做下列項目的檢查：血常規、尿常規、血小板計數、肝腎功能。前三項在服藥后至少每月檢查一次。其余化驗也應定期檢查。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現，2-3H達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人，讓患者注意。