酒石酸美托洛爾緩釋片

辛伐他汀膠囊

酒石酸美托洛爾。

本品主要成分為辛伐他汀。化學名稱為2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。分子式：C25H38O5，分子量：418.57。

江西南昌濟生制藥廠

上海云峰藥業(yè)有限公司

國藥準字H20033021

國藥準字H20020165

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

本品用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。

1.治療高血壓100～200mg／次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg／次，一日一次。 2.急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時既出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg／次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg／次，一日2次。 3.不穩(wěn)定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 5.心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg／次，一日2次。 6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～50mg／次，一日2～3次，或100mg／次，一日2次。 7.心力衰竭，應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg／次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg／次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg／次，一日2次。最大劑量不應(yīng)超過300mg～400mg／天。

成人常用量口服：10-20mg，每日1次，晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每日80mg。

顯著心動過緩（心率＜45／分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴重的周圍血管疾病。

1.對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

本品用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。

本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術(shù)之前是否停用

1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗。2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應(yīng)停用本品。/span>