酒石酸美托洛爾緩釋片

纈沙坦分散片

酒石酸美托洛爾。

本品主要成份為纈沙坦。

江西南昌濟(jì)生制藥廠

桂林華信制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20033021

國藥準(zhǔn)字H20080820

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

1.治療高血壓100～200mg／次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg／次，一日一次。 2.急性心肌梗死，主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ牟∪酥锌蓽p小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg／次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服50～100mg／次，一日2次。 3.不穩(wěn)定性心絞痛，也主張?jiān)缙谑褂?，用法與用量可參照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí)若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 5.心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg／次，一日2次。 6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等癥時(shí)一般25～50mg／次，一日2～3次，或100mg／次，一日2次。 7.心力衰竭，應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg／次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg／次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg／次，一日2次。最大劑量不應(yīng)超過300mg～400mg／天。

推薦劑量：本品80mg，每天一次。劑量與種族、年齡、性別無關(guān)。可以在進(jìn)餐時(shí)或空腹服用(見吸收)。建議每天在同一時(shí)間用藥(如早晨)。用藥2周內(nèi)達(dá)確切降壓效果，4周后達(dá)最大療效。降壓效果不滿意時(shí)，每日劑量可增加至160mg，或加用利尿劑。腎功能不全(嚴(yán)重腎衰見禁忌)及非膽管源性、無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。 纈沙坦可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。

顯著心動(dòng)過緩（心率＜45／分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

括2316名患者的安慰劑對照試驗(yàn)，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個(gè)安慰劑對照試驗(yàn)報(bào)告的不良反應(yīng)發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10-320mg/日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應(yīng)發(fā)生率與用藥劑量及用藥時(shí)間無關(guān)，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應(yīng)合并統(tǒng)計(jì)。不良反應(yīng)的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關(guān)。所有發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關(guān))。其余請?jiān)斠娬f明書。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：早期(妊娠頭3個(gè)月)：妊娠種類B動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明對胎兒沒有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個(gè)3個(gè)月)：妊娠種類D有證據(jù)表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機(jī)制，不能排除對胎兒的危害。妊娠中、晚期應(yīng)用直接作用于RAAS的藥物，可以導(dǎo)致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應(yīng)用本品，風(fēng)險(xiǎn)增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時(shí)采用適當(dāng)治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。兒童用藥：纈沙坦用于兒童的有效性和安全性尚無相關(guān)研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

本藥屬于2A類即無部分激動(dòng)活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動(dòng)活性），無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運(yùn)動(dòng)試驗(yàn)時(shí)升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強(qiáng)于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。大手術(shù)之前是否停用

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 過敏體質(zhì)患者慎用；4. 定期監(jiān)測血壓和腎功能；5. 避免與保鉀利尿劑合用。