丁苯酞氯化鈉注射液

坎地沙坦酯片

本品活性成份為丁苯酞，其化學名稱:dl-3-丁基-1(3H)-異苯并呋喃酮。 化學結構式: 分子式:C12H14O2 分子量:190.24 輔料:氯化鈉、羥丙基-β-環糊精、注射用水。

本品主要成分為坎地沙坦酯。

石藥集團恩必普藥業有限公司

海南惠普森醫藥生物技術有限公司

國藥準字H20100041

國藥準字H20130124

輕、中度急性缺血性腦卒中。

用于治療原發性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。

本品應在發病后48小時內開始給藥。靜脈滴注，每日2次，每次25mg（100ml），每次滴注時間不少于50分鐘，兩次用藥時間間隔不少于6小時，療程14天。PVC輸液器對丁苯酞有明顯的吸附作用，故輸注本品時僅允許使用PE輸液器。本品在發病48小時后開始給藥的療效、安全性尚無研究數據。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時可增加劑量至12mg。

　　1.對本品或芹菜過敏者禁用; 　　2.有嚴重出血傾向者禁用。

1.對本制劑的成分有過敏史的患者。2.妊娠或可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項)。3.嚴重肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

兒童注意事項： 本品用于兒童的療效、安全性尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品用于妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚未建立。

輕、中度急性缺血性腦卒中。

用于治療原發性高血壓。本品可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物聯用。

藥理作用 丁苯酞為人工合成的消旋正丁基苯酞，與天然的左旋芹菜甲素的結構相同。臨床研究結果顯示，丁苯酞對急性缺血性腦卒中患者中樞神經功能的損傷有改善作用，可促進患者神經功能缺損的改善。動物藥效學研究顯示，丁苯酞可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節，具有較強的抗腦缺血作用，可明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區的微循環和血流量，抑制神經細胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細胞內鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制發揮上述藥效作用。 毒理研究 重復給藥毒性：大鼠腹腔注射給予丁苯酞20、40、80mg/kg，連續2個月。病理檢查可見各組肺泡上皮細胞明顯損傷，表現為肺泡上皮增生、腫脹、脫落等。高劑量組動物肝臟可見被膜增厚，纖維素膜增生包繞，慢性炎癥細胞增生。各給藥組及賦型劑組可見腎小管出現明顯損傷，表現為腎小管腫脹、體積增大、胞漿淡染等，停藥后逐漸恢復。Beagle犬靜脈注射給予丁苯酞2、6、18mg/kg，連續2個月。病理檢查可見高、中劑量組動物肺部出現局灶性片狀肺泡上皮增生、腫脹、脫落，支氣管炎性改變。高中劑量組動物可見腎小管上皮細胞出現輕度濁腫，胞體腫脹、胞漿淡染、核固縮，間質輕度擴張充血，停藥后恢復。 遺傳毒性：丁苯酞Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠生育力與早期胚胎發育試驗中，雌、雄動物經口給藥（雌性動物為交配前給藥二周，受孕后繼續給藥15天，雄性動物連續給藥8周）80、200和500mg/kg，結果對親代動物生育力未見明顯影響，未表現出明顯的胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動物攝水量明顯增加，給藥后前幾天出現流涎、爬伏癥狀。圍產期生殖毒性試驗中，經口給予80、200和500mg/kg，高劑量組動物出現妊娠期延長趨勢，其中一只孕鼠難產（剖檢為死胎），少數動物無乳汁分泌，并出現幼仔（４日齡）存活率下降，幼仔（４日至3周齡）體重明顯下降；高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數降低（反映協調平衡能力），F2代幼仔骨骼發育有一定延遲；中、低劑量組未見明顯影響。

1、嚴重的不良作用(發生率不明)：1)血管性水腫：有時出現面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應進行仔細的觀察,見到異常時，停止用藥，并進行適當處理。2)暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應停止服藥，并進行適當處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應密切觀察患者情況，緩慢進行。3)急性腎功能衰竭：可能會出現急性腎功能衰竭，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。4)高血鉀患者：鑒于可能會出現高血鉀，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會出現AST(GOT)、ALT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。6)粒細胞缺乏癥：可能會出現粒細胞缺乏癥，應密切觀察患者情況.如發現異常,應停止服藥,并進行適當處理。7)橫紋肌溶解：可能會出現如表現為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現上述情況，應停止服藥，并進行適當處理。8)間質性肺炎：可能會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現的間質性肺炎。如出現上述情況，應停止服藥，并進行適當處理，如用腎上腺皮質激素治療。2、其它的不良反應

1.肝、腎功能受損者慎用； 2用藥過程中需要注意肝功變化； 3.因本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用； 4.有精神癥狀者慎用。

1、慎重用藥(對下列患者應慎重用藥)(1)有雙側或單側腎動脈的患者(見2重要的基本注意事項)。(2)有高血鉀的患者(見2重要的基本注意事項)。(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥)。(4)有嚴重腎功能障礙的患(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者。(7)腎移植：對于近期做腎臟移植手術的病人，尚未有本品用藥經驗。(8)大動脈和左房室瓣狹窄(阻