丁苯酞氯化鈉注射液

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品活性成份為丁苯酞，其化學名稱:dl-3-丁基-1(3H)-異苯并呋喃酮。 化學結構式: 分子式:C12H14O2 分子量:190.24 輔料:氯化鈉、羥丙基-β-環糊精、注射用水。

本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。

石藥集團恩必普藥業有限公司

唐山集川藥業利康制藥有限公司

國藥準字H20100041

國藥準字H13020338

輕、中度急性缺血性腦卒中。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

本品應在發病后48小時內開始給藥。靜脈滴注，每日2次，每次25mg（100ml），每次滴注時間不少于50分鐘，兩次用藥時間間隔不少于6小時，療程14天。PVC輸液器對丁苯酞有明顯的吸附作用，故輸注本品時僅允許使用PE輸液器。本品在發病48小時后開始給藥的療效、安全性尚無研究數據。

1. 包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg，2～8周為1療程。2. 特發性耳鳴者，10mg，每晚1次，10天為一個療程。3. 間歇性跛行，每日10～20mg。4. 偏頭痛預防，5～10mg，每日2次。5. 腦動脈硬化，腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日5～10mg。

　　1.對本品或芹菜過敏者禁用; 　　2.有嚴重出血傾向者禁用。

1、中樞神經系統的不良反應有： ①嗜睡和疲憊感為最常見。 ②長期服用者可以出現抑郁癥，以女性病人較常見。 ③椎體外系癥狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現，停藥后消失。老年人 中容易發生。 ④少數病人可出現失眠，焦慮等癥狀。 2、消化道癥狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。 3、其他：少數病人可出現皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

兒童注意事項： 本品用于兒童的療效、安全性尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品用于妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚未建立。

輕、中度急性缺血性腦卒中。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

藥理作用 丁苯酞為人工合成的消旋正丁基苯酞，與天然的左旋芹菜甲素的結構相同。臨床研究結果顯示，丁苯酞對急性缺血性腦卒中患者中樞神經功能的損傷有改善作用，可促進患者神經功能缺損的改善。動物藥效學研究顯示，丁苯酞可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節，具有較強的抗腦缺血作用，可明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區的微循環和血流量，抑制神經細胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細胞內鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制發揮上述藥效作用。 毒理研究 重復給藥毒性：大鼠腹腔注射給予丁苯酞20、40、80mg/kg，連續2個月。病理檢查可見各組肺泡上皮細胞明顯損傷，表現為肺泡上皮增生、腫脹、脫落等。高劑量組動物肝臟可見被膜增厚，纖維素膜增生包繞，慢性炎癥細胞增生。各給藥組及賦型劑組可見腎小管出現明顯損傷，表現為腎小管腫脹、體積增大、胞漿淡染等，停藥后逐漸恢復。Beagle犬靜脈注射給予丁苯酞2、6、18mg/kg，連續2個月。病理檢查可見高、中劑量組動物肺部出現局灶性片狀肺泡上皮增生、腫脹、脫落，支氣管炎性改變。高中劑量組動物可見腎小管上皮細胞出現輕度濁腫，胞體腫脹、胞漿淡染、核固縮，間質輕度擴張充血，停藥后恢復。 遺傳毒性：丁苯酞Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠生育力與早期胚胎發育試驗中，雌、雄動物經口給藥（雌性動物為交配前給藥二周，受孕后繼續給藥15天，雄性動物連續給藥8周）80、200和500mg/kg，結果對親代動物生育力未見明顯影響，未表現出明顯的胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動物攝水量明顯增加，給藥后前幾天出現流涎、爬伏癥狀。圍產期生殖毒性試驗中，經口給予80、200和500mg/kg，高劑量組動物出現妊娠期延長趨勢，其中一只孕鼠難產（剖檢為死胎），少數動物無乳汁分泌，并出現幼仔（４日齡）存活率下降，幼仔（４日至3周齡）體重明顯下降；高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數降低（反映協調平衡能力），F2代幼仔骨骼發育有一定延遲；中、低劑量組未見明顯影響。

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；3抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；5氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1.肝、腎功能受損者慎用； 2用藥過程中需要注意肝功變化； 3.因本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用； 4.有精神癥狀者慎用。

1、用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。 2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時，應當減量或 停服藥。 3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。 4、由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女 不用此藥。 5、駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。