鹽酸喹那普利片

纈沙坦膠囊

本品的主要成份是S-2[N-[（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰]-1，2，3，4-四氫-3-異喹啉酸鹽

本品主要成份為纈沙坦化學名稱：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

哈藥集團制藥總廠

樂普恒久遠藥業(yè)有限公司

國藥準字H19990330

國藥準字H20133189

適用于常規(guī)藥物治療效果不滿意或不良反應較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當，優(yōu)于卡托普利；對于后者長期應用后，本品效果不減，能明顯改善癥狀及增加運動能力。

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品口服后其吸收不受食物影響。 對輕中度高血壓推薦起始劑量為每日10mg，每日一次，如降壓效果不滿意，可增至每日20～30mg，最大劑量為每日40mg，每日一次或分二次服用，維持劑量一般為每日10mg。本品增量時通常要間隔1～2周。對已服用利尿劑的患者，起始劑量應減半。 對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意的患者，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或鈣拮抗劑。 充血性心力衰竭患者在應用利尿劑、強心甙治療的基礎上，推薦本品起始劑量為5mg/日，注意監(jiān)測患者是否有癥狀性低血壓，劑量可逐漸加量至每次10～20mg，每日二次。

推薦劑量為80mg(1粒)，每日一次，與性別、年齡及種族無關。可以在進餐時后空腹服用。建議每天同一時間用藥(如早晨)。用藥兩周內(nèi)達到確切減壓效果，4周達最大療效。降壓效果不滿意時，每日劑量可增加至160mg(2粒)，或加用利尿藥。腎功能不全(嚴重腎衰見禁忌癥)及非膽管源性，無淤膽的肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。本品可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應用。

孕婦及對本藥過敏者禁用。所有ACE抑制劑都會減少醛固酮的分泌而增強排鈉保鉀作用，當腎功能不全患者、輕度腎功能不全的糖尿病人、服用補鉀或保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品后，會發(fā)生血鉀過多癥。

包括2316名患者的安慰劑對照試驗，全面比較了本品和安慰劑的副作用。下表顯示了10個安慰劑對照試驗報告的不良反應發(fā)生情況，患者服用纈沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分別服用80mg、160mg。不良反應發(fā)生率與用藥劑量及用藥時間無關，因此，將各種劑量下發(fā)生的不良反應合計統(tǒng)計。不良反應的發(fā)生率與性別、年齡、種族無關。所有發(fā)生率ge；1％的不良反應均列于下表中(無論是否與所研究的藥物有關)。(詳見內(nèi)包裝說明書)。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用 老人注意事項： 參見【注意事項】

孕婦及哺乳期婦女用藥：早期(妊娠頭3個月)：妊娠種類B動物實驗表明對胎兒沒有危害中期和晚期(妊娠第2、第3個3個月)：妊娠種類D有證據(jù)表明對人類胎兒有危害，但相對母親獲得的治療益處而言，利大于弊。鑒于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的作用機制，不能排除對胎兒的危害。妊娠中、晚期應用直接作用于RAAS的藥物，可以導致胎兒傷害或死亡。胎兒從妊娠中期開始出現(xiàn)腎灌注，后者依賴于RAAS系統(tǒng)的發(fā)育，因此妊娠中晚期應用本品，風險增高。與其他直接作用于RAAS的藥物相似，本品不宜用于妊娠期。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應盡早停用纈沙坦。所有在宮內(nèi)與藥物接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量、防止高血鉀、監(jiān)測血壓。必要時采用適當治療措施(如再水化)，清除藥物。纈沙坦可以從兔的乳汁排出，目前尚無對哺乳期女性的研究，因此本品不宜用于哺乳期。兒童用藥：本品用于兒童的有效性和安全性尚無相關研究。尚無兒童用藥的經(jīng)驗。老年用藥：盡管服用纈沙坦后，老年人的系統(tǒng)暴露濃度稍大于年輕人，但并無任何臨床意義。

適用于常規(guī)藥物治療效果不滿意或不良反應較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當，優(yōu)于卡托普利；對于后者長期應用后，本品效果不減，能明顯改善癥狀及增加運動能力。

治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

本品為無疏基、長效、口服血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑。口服后在肝臟水解成具有活性的二酸型化合物，即喹那普利拉，可抑制ACE，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，從而使血管緊張素II所介導的血管收縮作用明顯減弱，降低動脈的血管阻力；同時還抑制醛固酮的合成，減少醛固酮所產(chǎn)生的水和鈉的潴留，使血壓進一步下降。因而是一種安全、高效的降壓藥物。

1.首劑低血壓反應。 對服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐癥狀，而使血容量不足的患者，有可能發(fā)生有癥狀的低血壓。無并發(fā)癥及誘因的高血壓患者極少發(fā)生首劑低血壓。對心衰并出現(xiàn)首劑低血壓反應的患者，如須繼續(xù)用藥，應減少劑量或暫停使用。 2.主動脈瓣狹窄及肥厚性心肌病。 此類患者左室射血受阻，應慎用本品。 3.腎功能不全： 腎功能不全的病人需要減少本品的劑量或減少用藥的次數(shù)，并且要注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。如肌酐清除率＜40ml/min，起始劑量應減少為5mg/日，并可逐漸增量至理想劑量。如肌酐清除率＜1

1.低鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，嚴重缺鈉和/或血容量不足患者(如：大劑量應用利尿劑)，應用本品治療開始時，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。應該在用藥之前，糾正低鈉和/或血容量不足，或?qū)⒗騽p量。如果發(fā)生低血壓，應該讓患者平臥，必要時靜脈輸注生理鹽水。血壓穩(wěn)定后恢復本品治療。 2.腎動脈狹窄 12例因單側(cè)腎動脈狹窄導致的繼發(fā)性腎血管性高血壓患者服用本品4天，沒有引起腎血流動力學、肌酐、尿素氮(BUN)明顯變化。由于其他作用于RAAS的藥物可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的BUN和肌酐升高，建議進行監(jiān)測確保安全。 3.腎功能不全 腎功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要調(diào)整劑量。 5.輕至中度肝功能不全患者纈沙坦劑量不應超過80mg/日。 6.纈沙坦主要以原型從膽汁排泄，膽道梗阻患者排泄減少(見藥代動力學)，對這類患者使用纈沙坦應特別小心。 7.與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛、操縱機器時應小心。