鹽酸舍曲林膠囊

馬來酸氟吡汀膠囊

本品主要成分為鹽酸舍曲林。其化學(xué)名稱為:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。

本品的成分是馬來酸氟吡汀。分子量：C19H21FN4O6

蓬萊金創(chuàng)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051830

H20120210

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強迫癥二年的時間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數(shù)患者療效不佳而對藥物耐受較好時，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時，調(diào)整劑量的間隔時間不應(yīng)短于1周。服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長時間。長期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持在最低的有效治療劑量。

根據(jù)患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量。每次服用時應(yīng)用水將1粒馬來酸氟吡汀膠囊整個吞服。切記不能嚼碎。每天服用3-4次，每次應(yīng)間隔相同時間。如果疼痛加劇．可以按每天3次，每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg(相當(dāng)于6粒馬來酸氟吡汀膠囊)。醫(yī)生另有處方說明例外。對于年齡超65歲，初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊。可根據(jù)疼痛的程度以及對藥物的耐受情況適當(dāng)增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。對有明顯

禁用于對舍曲林過敏者；禁止與單胺氧化酶抑制劑合用。

對本品及其成分過敏的患者禁用。患有肝性腦病，膽囊腫脹，隨時可誘發(fā)腦功能或運動功能障礙的患者禁用。由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松，因此對于那些肌肉無力(重癥肌無力)的患者禁用本品。由于馬來酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝，對于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來酸氟吡汀。在需要同時服用馬來酸氟吡汀和抗凝劑(香豆素衍生物)時，應(yīng)對此兩藥物進行監(jiān)測。

兒童注意事項： 盡管兒童患者對舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過高的血藥濃度，對兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較輕的兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 曾在大鼠及家兔進行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），舍取林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對于其它的抗抑郁藥物也曾有過對于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對于妊娠期婦女沒有進行過足夠的良好的對照研究。 老人注意事項： 老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者（65歲）參加了證實舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗。老年患者中不良反應(yīng)的形式和發(fā)生率與年輕患者中的相似。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強迫癥二年的時間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺重攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用

馬來酸氟吡汀對中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要有三種作用。鎮(zhèn)痛作用選擇性地開放神經(jīng)細胞非電壓依賴型K+通道．k+外流．靜患電位趨于穩(wěn)定，神經(jīng)元不易興奮．這種對NMDA受體的間接拮抗劑作用．使ca2+內(nèi)流減少，因細胞內(nèi)Ca2+濃度升高所致的敏感效應(yīng)得到緩沖。這樣，神經(jīng)元興奮狀態(tài)下傷害性疼痛沖動傳導(dǎo)受到抑制。肌松作用在治療濃度下．線粒體對Ca2+的攝取作用增強了上述鎮(zhèn)痛作用．這可能與抑制運動神經(jīng)元和中間神經(jīng)元的神經(jīng)沖動傳導(dǎo)引起的肌松作用有關(guān)．但這種肌松作用是肌張力下降。

1舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。2由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時機尚無經(jīng)驗。轉(zhuǎn)換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應(yīng)謹慎小心，應(yīng)進行慎重的藥效學(xué)評價和監(jiān)測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。躁狂/輕躁狂的激活作用:上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥

對于腎功能肝功能損傷的患者應(yīng)對其肝臟酶系統(tǒng)/肌酐進行檢查，對駕駛車輛操作機械和對無安全保護工作人員的影響，即使是嚴(yán)格按照使用說明服用該藥物對患者的反應(yīng)能力也會有一定的影響。服用馬來酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者，不應(yīng)駕駛車輛或操作機械尤其是在同時飲用酒精后。在進行馬來酸氟吡汀治療的過程中接受尿液檢測時會出現(xiàn)膽紅素糞膽色素原和蛋白尿檢測陽性的結(jié)果定量血清膽紅素的測定也可能有假陽性的結(jié)果，服用大劑量的藥物會引起尿液變?yōu)榫G色但無意義。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。