鹽酸托烷司瓊注射液

六甲蜜胺膠囊

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

六甲蜜胺。化學名稱：2，4，6-三(二甲氨基)均三嗪。

山西振東制藥股份有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準字H20052476

國藥準字H22022661

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

本品用于卵巢癌、SCLC、惡性淋巴瘤、子宮內膜癌的聯(lián)合化療，對卵巢癌及SCLC療效尤佳。

兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：?2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。??第1天靜滴給藥：將本品溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。??兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1h)立即服用。??成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。??第1天靜脈給藥：將本品1支溶于100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1h)用水送服。??代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。??肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

口服，按體重每日10～16mg/kg，分四次服，21天為一療程或每日6～8mg/...

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

1.嚴重惡心嘔吐為劑量限制性毒性，骨髓抑制輕至中度，以白細胞降低為著，多發(fā)生于治療一周后，3～4周達最低點。2.中樞或周圍神經毒出現(xiàn)于長期服用后，為劑量限制性毒性，停藥4～5月可減輕或消失。3.偶有脫發(fā)、膀胱炎、皮疹、瘙癢、體重減輕等。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

本品用于卵巢癌、SCLC、惡性淋巴瘤、子宮內膜癌的聯(lián)合化療，對卵巢癌及SCLC療效尤佳。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經系統(tǒng)5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發(fā)內臟粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

1高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會發(fā)生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。

用藥期間應定期查血象及肝功能。嚴重骨髓抑制和神經毒性患者忌用。