注射用培美曲塞二鈉

西黃丸

本品主要成份為培美曲塞二鈉。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。

牛黃（體外培育）、乳香（制劑）、沒藥（醋制）、麝香。

EliLillyandCompany

天津天士力(遼寧)制藥有限責(zé)任公司

H20130646

國藥準字Z21021222

本品聯(lián)合順鉑用于治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。

西黃丸用于清熱解毒，和營消腫。用于癰疽疔毒，瘰疬，流注，癌腫等。

本品應(yīng)該在有抗腫瘤化療應(yīng)用經(jīng)驗的合格醫(yī)師的指導(dǎo)下使用。本品只能用于靜脈滴注，其溶液的配制必須按照"靜脈滴注準備"的說明進行。惡性胸膜間皮瘤：本品聯(lián)合順鉑用于治療惡性胸膜間皮瘤的推薦劑量為每21天500mg／m2滴注本品超過10分鐘，順鉑的推薦劑量為75mg／m2滴注超過2小時，應(yīng)在本品給藥結(jié)束30分鐘后再給予順鉑滴注。接受順鉑治療要有水化方案。具體可參見順鉑說明書。預(yù)服藥物：皮質(zhì)類固醇-未預(yù)服皮質(zhì)類固醇藥物的患者，應(yīng)用本品皮疹發(fā)生率較高。預(yù)服地塞米松(或相似藥物)可以降低皮膚反應(yīng)的發(fā)生率及其嚴重程度。給藥方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品給藥前1天、給藥當天和給藥后1天連服3天。維生素補充一為了減少毒性反應(yīng)，本品治療必須同時服用低劑量葉酸或其他含有葉酸的復(fù)合維生素制劑。

口服，一次3克，一日2次。

本品禁用于對培美曲塞或藥品其他成份有嚴重過敏史的患者。

服用該藥品可能出現(xiàn)的副作用包括：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、皮疹、頭痛、頭暈等。建議在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并密切關(guān)注身體反應(yīng)。

本品聯(lián)合順鉑用于治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。

西黃丸用于清熱解毒，和營消腫。用于癰疽疔毒，瘰疬，流注，癌腫等。

培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑，通過破壞細胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過程，培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運輸系統(tǒng)進入細胞內(nèi)。一旦培美曲塞進入細胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細胞內(nèi)成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑．，多谷氨酸化在腫瘤細胞內(nèi)呈現(xiàn)時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內(nèi)的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內(nèi)的作用時間。臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生長。間皮瘤細胞系MSTO-211H的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。

抗腫瘤激活巨噬細胞活性，促進干擾素的產(chǎn)生，提高NK細胞的活性、TH細胞的數(shù)量及TH/Ts值，保護骨髓、腎上腺皮質(zhì)和肝臟功能，抑制血管生成因子的活性，阻斷腫瘤新生血管的形成。抗炎、增強免疫能增強吞噬細胞的吞噬功能，增加T細胞數(shù)量和IgM含量，誘導(dǎo)干擾素生成，與白細胞介素II有協(xié)同作用提高機體免疫。抗菌有較強的抗菌消炎作用，對多種致病菌均有殺滅作用，尤其對金黃色葡萄球菌的作用最佳。

警告腎功能減低的患者本品主要通過尿路以原藥形式排除體外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品無需劑量調(diào)整。對于肌酐清除率45mL/min的患者，無足夠患者的研究資料來給予推薦劑量。因此，對于肌酐清除率45mL/min的患者，不應(yīng)給予本品治療。（參見[用法用量]中的推薦劑量調(diào)整方法）。臨床研究中，曾有一位嚴重腎功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受葉酸和維和素B12補充治療，接受單藥本品的治療后，死于藥物相關(guān)毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒細胞、血小板減少和貧血（參見[不良

服用該藥品可能出現(xiàn)的副作用包括：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、皮疹、頭痛、頭暈等。建議在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并密切關(guān)注身體反應(yīng)。