注射用培美曲塞二鈉

馬藺子素膠囊

本品主要成份為培美曲塞二鈉。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。

本品主要成份及其化學名稱為：馬藺子甲素，6-甲氧基-2-△10＇-順十七烯-1,4-苯醌。但也含有部分馬藺子乙素。

EliLillyandCompany

山東新華制藥股份有限公司

H20130646

國藥準字H19980009

本品聯合順鉑用于治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

本品為放射增敏劑，用于放射治療的肺癌、食道癌和頭頸部癌等的放射治療。

本品應該在有抗腫瘤化療應用經驗的合格醫師的指導下使用。本品只能用于靜脈滴注，其溶液的配制必須按照"靜脈滴注準備"的說明進行。惡性胸膜間皮瘤：本品聯合順鉑用于治療惡性胸膜間皮瘤的推薦劑量為每21天500mg／m2滴注本品超過10分鐘，順鉑的推薦劑量為75mg／m2滴注超過2小時，應在本品給藥結束30分鐘后再給予順鉑滴注。接受順鉑治療要有水化方案。具體可參見順鉑說明書。預服藥物：皮質類固醇-未預服皮質類固醇藥物的患者，應用本品皮疹發生率較高。預服地塞米松(或相似藥物)可以降低皮膚反應的發生率及其嚴重程度。給藥方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品給藥前1天、給藥當天和給藥后1天連服3天。維生素補充一為了減少毒性反應，本品治療必須同時服用低劑量葉酸或其他含有葉酸的復合維生素制劑。

飯后口服，一日2次，一次2粒，分別于放療前、后服用。小兒酌減。本品應在接受放療前...

本品禁用于對培美曲塞或藥品其他成份有嚴重過敏史的患者。

部分患者有輕度胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉等，其發生率較單純放射治療時高，一般不影響繼續用藥，個別反應患者，可減量或對癥治療，飯后服用可減少胃的反應。

本品聯合順鉑用于治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

本品為放射增敏劑，用于放射治療的肺癌、食道癌和頭頸部癌等的放射治療。

培美曲塞是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑，通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復制，從而抑制腫瘤的生長。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過程，培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統進入細胞內。一旦培美曲塞進入細胞內，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細胞內成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的抑制劑．，多谷氨酸化在腫瘤細胞內呈現時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生長。間皮瘤細胞系MSTO-211H的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯合有協同作用。

警告腎功能減低的患者本品主要通過尿路以原藥形式排除體外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品無需劑量調整。對于肌酐清除率45mL/min的患者，無足夠患者的研究資料來給予推薦劑量。因此，對于肌酐清除率45mL/min的患者，不應給予本品治療。（參見[用法用量]中的推薦劑量調整方法）。臨床研究中，曾有一位嚴重腎功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受葉酸和維和素B12補充治療，接受單藥本品的治療后，死于藥物相關毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒細胞、血小板減少和貧血（參見[不良

1.本品宜避光保存。2.在放療期間應持續服藥，以免影響療效。3.因本藥可引起惡心、嘔吐、腹瀉，建議從小劑量開始服用（一日1～2粒）；若出現以上反應可對癥治療，對癥治療藥物不影響馬藺子素的療效。4.本藥宜飯后服用，以減少胃腸反應發生。