醋酸奧曲肽注射液

硫唑嘌呤片

醋酸奧曲肽

硫唑嘌呤。

廣東星昊藥業(yè)有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052375

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021422

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

1、急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3、慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力；5、其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

1.食道－胃靜脈曲張出血:持續(xù)靜脈滴注0.025毫克／小時(shí)。最多治療5天，可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。 2.預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥:0.1毫克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時(shí)進(jìn)行。 3.胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤:初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大癥:初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時(shí)一次，然后根據(jù)對(duì)循環(huán)GH濃度、臨床反應(yīng)及耐受性的每月評(píng)估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者不應(yīng)超過(guò)1.5毫克／天。在監(jiān)測(cè)血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。本品治療1個(gè)月后，若GH濃度無(wú)下降、臨床癥狀無(wú)性改善，則應(yīng)考慮停藥。

1、口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服； 2、異體移植，每日2...

對(duì)奧曲肽或本品中任一賦形劑過(guò)敏者禁用。

較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發(fā)生皮疹，偶見(jiàn)肌萎縮。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 對(duì)雌性大鼠生育力和產(chǎn)前、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奧曲肽對(duì)生殖和后代發(fā)育無(wú)副作用。某些年幼動(dòng)物暫時(shí)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩可能是由于藥物藥理活性引起的生長(zhǎng)激素分泌抑制造成的。 對(duì)妊娠和哺乳婦女使用奧曲肽的經(jīng)驗(yàn)有限。這些患者只有在絕對(duì)必要時(shí)方可用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：可致畸胎，孕婦忌用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內(nèi)分泌腫瘤有關(guān)的癥狀和體征，預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥

1、急慢性白血病，對(duì)慢性粒細(xì)胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2、后天性溶血性貧血，特發(fā)性血小板減少性紫癜，系統(tǒng)性紅斑狼瘡；3、慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性活動(dòng)性肝炎（與自體免疫有關(guān)的肝炎）、原發(fā)性膽汁性肝硬變；4、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，重癥肌無(wú)力；5、其他：慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎、節(jié)段性腸炎、多發(fā)性神經(jīng)根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長(zhǎng)抑制素類(lèi)似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長(zhǎng)激素、胰高糖素和胰島素的作用較如。與生長(zhǎng)抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對(duì)GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動(dòng)素，胰高血糖素的分泌。遺傳毒性：實(shí)驗(yàn)室研究未見(jiàn)遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用最高劑量的16倍，未見(jiàn)對(duì)生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續(xù)85～89周，未見(jiàn)致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時(shí)可見(jiàn)注射部位出現(xiàn)肉瘤和磷狀細(xì)胞癌，雄、雌動(dòng)物的發(fā)生率分別為27％和12％，溶劑對(duì)照組的發(fā)生率為8～10％。但人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見(jiàn)腫瘤發(fā)生。在該最高劑量組中，雌性動(dòng)物子宮腺瘤的發(fā)生率為15％，而生理鹽水組為7％，溶劑對(duì)照組為0％。雌性動(dòng)物發(fā)生子宮腺瘤可能與老年動(dòng)物中雌激素水平有關(guān)。

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過(guò)程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對(duì)小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長(zhǎng)期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響。可通過(guò)對(duì)RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長(zhǎng)期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時(shí)可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥，故應(yīng)仔細(xì)觀察患者，若有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。 2.長(zhǎng)期使用，應(yīng)每隔6～12個(gè)月應(yīng)作膽囊超聲波檢查。 3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖水平。 4.對(duì)接受胰島素治療的糖尿病患者給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5.避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。 6.在治療胃腸內(nèi)分泌腫瘤時(shí)，偶爾發(fā)生癥狀失控而致癥狀迅速加重。

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發(fā)生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴(yán)格檢查血象。