咪唑斯汀緩釋片

鹽酸雷洛昔芬片

咪唑斯汀的化學名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮，分子式：C24H25FN6O，分子量：432.5。

鹽酸雷洛昔芬。

SanofiWinthropIndustrie

LILLY,S.A.

H20130152

國藥準字J20080022

季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎，蕁麻疹和其他過敏反應癥狀。

主要用于預防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

口服。成人包括老年人及12歲以上兒童，推薦劑量為一次1片(10mg)，每日1次。

推薦的用法是每日口服1片(以鹽酸雷洛昔芬計60mg)，可以在一天中的任何時候服用...

1.對咪唑斯汀過敏。2.同時使用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥(可升高咪唑斯汀血藥濃度)。3.肝功能障礙。4.有臨床意義的心臟疾病或既往癥狀性心律失常病史或心動過緩。5.有或可疑QT間期延長，或電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥病例。6.同時使用已知的延長QT間期藥物，如Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥物。

無論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現(xiàn)的不良反應均做記錄。絕大多數(shù)的不良反應通常無需停止治療。在預防研究人群中出現(xiàn)因任何不良反應而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9%，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8%。與使用雷洛昔芬有關的不良反應在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發(fā)生率分別為5.2%和4.4%。有報道在雷洛昔芬治療期間血小板數(shù)目輕度減少(6-10%)。上市后隨訪中有極少(

季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎，蕁麻疹和其他過敏反應癥狀。

主要用于預防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。

與西咪替丁、環(huán)孢菌素和硝苯地平等對肝臟氧化有抑制作用的藥物聯(lián)合使用時應慎重。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥合用，可使本品血漿濃度中度升高。

雷洛昔芬對雌激素作用的組織有選擇性的激動或拮抗活性。它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝（降低總膽固醇和LDL-膽固醇）的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無此激動作用。雷洛昔芬的生物學作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結合和基因表達的調(diào)節(jié)為介導的。這種結合引起不同組織的多種雌激素調(diào)節(jié)基因的不同表達。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調(diào)節(jié)基因表達。

1.不得嚼碎服用。2.大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作，但為識別對藥物有異常反應的敏感者，建議駕駛或完成復雜工作前，先行了解個體反應性。

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時間制動的病人應停藥。在出現(xiàn)上述情況時立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動才能再次開始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內(nèi)膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內(nèi)膜萎縮和良性內(nèi)膜息肉。絕經(jīng)后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報道的良性內(nèi)膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關.雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發(fā)現(xiàn)血清總紅素，γ谷氨酰轉(zhuǎn)氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應嚴密監(jiān)測。部分臨床資料提示：在那些伴發(fā)因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol