阿苯達唑顆粒

鹽酸埃克替尼片

主要成分：阿苯達唑化學名稱為：[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。分子式：C12H15N3O2S分子量：265.34

鹽酸埃克替

廣州市花城制藥廠

貝達藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H44020440

國藥準字H20110061

本品為廣譜驅(qū)蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

口服。 1成人常用量蛔蟲及蟯蟲病，一次400mg頓服;鉤蟲病，鞭蟲病，一次400mg，一日2次，連服3日;旋毛蟲病，一次400mg，一日2次，連服7日;囊蟲病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個療程，一般需1~3個療程。療程間隔視病情而定，多為3個月;包蟲病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個月，一般需5個療程以上，療程間隔為7~10日。 2小兒用量：12歲以下小兒用量減半。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1.有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。2.嚴重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。3.眼囊蟲病手術(shù)摘除蟲體前。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～II級，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發(fā)生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關(guān)；另一例因為缺乏病理檢查結(jié)果，未能確認最終結(jié)論。

本品為廣譜驅(qū)蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜，砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞包漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細胞內(nèi)運輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外，對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應用較大劑量（30mg/kg/日）時，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。

1蟯蟲病易自身重復感染，故在治療2周后應重復治療一次。2蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、各種急性傳染病以及癲癇患者不宜使用本品。3如服用過量或出現(xiàn)嚴重不良反應，應立即就醫(yī)。4對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。5本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。6請將本品放在兒童不能接觸的地方。7兒童必須在成人監(jiān)護下使用。8如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

1、據(jù)文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關(guān)檢查。當證實有間質(zhì)性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。