阿苯達(dá)唑顆粒

鹽酸坦洛新緩釋片

主要成分：阿苯達(dá)唑化學(xué)名稱為：[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。分子式：C12H15N3O2S分子量：265.34

鹽酸坦索羅辛。

廣州市花城制藥廠

昆明積大制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H44020440

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051461

本品為廣譜驅(qū)蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

口服。 1成人常用量蛔蟲及蟯蟲病，一次400mg頓服;鉤蟲病，鞭蟲病，一次400mg，一日2次，連服3日;旋毛蟲病，一次400mg，一日2次，連服7日;囊蟲病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個(gè)療程，一般需1~3個(gè)療程。療程間隔視病情而定，多為3個(gè)月;包蟲病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個(gè)月，一般需5個(gè)療程以上，療程間隔為7~10日。 2小兒用量：12歲以下小兒用量減半。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

1.有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。2.嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者。3.眼囊蟲病手術(shù)摘除蟲體前。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時(shí)有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動(dòng)過速等癥狀。個(gè)別病例可因頭暈、低血壓而不能堅(jiān)持用藥。長(zhǎng)期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對(duì)血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

本品為廣譜驅(qū)蟲藥，除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外，還可用于治療囊蟲和包蟲病。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜，砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞包漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲外，對(duì)絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。毒理試驗(yàn)表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無影響，對(duì)雌小白鼠也無致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應(yīng)用較大劑量（30mg/kg/日）時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對(duì)α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對(duì)尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個(gè)最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1蟯蟲病易自身重復(fù)感染，故在治療2周后應(yīng)重復(fù)治療一次。2蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、各種急性傳染病以及癲癇患者不宜使用本品。3如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。4對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。5本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。6請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。7兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。8如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時(shí)須注意血壓的變化。 ?3.長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。