吡嗪酰胺片

九味鎮心顆粒

主要成分：本品化學名稱為：吡嗪甲酰胺。 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12。

人參（去蘆）、酸棗仁、五味子、茯苓、遠志、延胡索、天冬、熟地黃、肉桂。

上海信誼藥廠有限公司

北京北陸藥業股份有限公司

國藥準字H31020800

國藥準字Z20080008

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯合用于治療結核病。

養心補脾、益氣安神。用于廣泛性焦慮癥心脾兩虛證，癥見善思多慮不解、失眠或多夢、心悸、食欲不振、神疲乏力、頭暈、易出汗、善太息、面色萎黃、舌淡苔薄白、脈弦細或沉細。

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

溫開水沖服。早、中、晚各服一袋，一次3次。

本品具較大毒性，兒童不宜應用。

偶見口干、視力模糊、便秘增多、惡心嘔吐、腹瀉、食欲減退或厭食、腹脹、口苦、胃痛、嗜睡、失眠、震顫、頭痛、頭昏、昏厥、心電圖異常、心悸、心動過速、ALT升高、白細胞減少、月經紊亂。

兒童注意事項： 本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯合用于治療結核病。

養心補脾、益氣安神。用于廣泛性焦慮癥心脾兩虛證，癥見善思多慮不解、失眠或多夢、心悸、食欲不振、神疲乏力、頭暈、易出汗、善太息、面色萎黃、舌淡苔薄白、脈弦細或沉細。

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

動物實驗結果提示：本品可增加焦慮小鼠在明箱停留時間，同時在暗箱停留的時間縮短；增加焦慮大鼠的飲水次數及飲水時的點擊次數，增加焦慮大鼠進入高架十字迷宮開臂次數和在開臂停留時間的百分比；可降低焦慮大鼠腦組織中DA、NE的含量，但對5-HT含量無明顯影響；可降低小鼠自主活動，延長戊巴比妥鈉誘導的小鼠睡眠時間，增加戊巴比妥鈉閾下催眠劑量時小鼠的入睡數；延長戊四唑誘發小鼠出現驚厥的潛伏期，降低戊四唑誘發小鼠驚厥的死亡率；延長小鼠斷頭后喘氣維持時間；可不同程度地翻轉NE引起的貓血壓升高。

1交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。 2對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。 3糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。 4應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發作，須進行血清尿酸測定。 5本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

心功能、肝功能異常及白細胞減少者慎用。