吡嗪酰胺片

鹽酸多奈哌齊口腔崩解片

主要成分：本品化學名稱為：吡嗪甲酰胺。 分子式：C5H5N3O 分子量：123.12。

本品主要成份為鹽酸多奈哌齊。化學名稱：(±)-2,3-二氫-5，6-二甲氧基-2-｛［1-(苯甲基)-4-哌啶基］甲基｝-1H-茚-1-酮鹽酸鹽。分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

上海信誼藥廠有限公司

金日制藥(中國)有限公司

國藥準字H31020800

國藥準字H20110091

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯合用于治療結核病。

適用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

口服。成人常用量，與其他抗結核藥聯合，每日15~30mg/kg頓服，或50~70mg/kg，每周2~3次；每日服用者最高每日2g，每周3次者最高每次3g，每周服2次者最高每次4g。

1.口服。不用水或僅用少量水。將藥片置口腔內，崩解分散后隨唾液吞咽；或用少量水崩解后吞服。2.初始用量每次5mg(1片)，每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月以上。做出臨床評估后，才可根據治療效果增加劑量至每次10mg(2片)，每日1次。此為最大推薦劑量。3.腎功能不全患者：鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，因此這些病人可使用與上述方案相似的劑量方案。4.肝功能損害患者：輕中度肝功能損害患者，由于多奈哌齊的穩態濃度有增高現象，建議根據個體耐受度適當調整劑量。對于嚴重肝功能受損患者目前尚無資料。

本品具較大毒性，兒童不宜應用。

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。下面按不良反應發生的器官系統及發生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應不良反應發生頻率的定義為常見普通感冒厭食嘔吐皮疹瘙癢幻覺易激惹攻擊行為昏厥眩暈失眠胃腸功能紊亂肌肉痙攣尿失禁乏力疼痛意外傷害少見癲癇心動過緩胃腸道出血胃及十二指腸潰瘍血肌酸激酶濃度的輕微增高罕見錐體外系癥狀竇房傳導阻滯房室傳導阻滯肝功能異常包括肝炎。其他內容詳見說明書。

兒童注意事項： 本品具較大毒性，兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月，如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發現有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產后20天給藥，死產輕微增多，并且產后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發現異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。老年用藥：按推薦劑量應用。

本品僅對分枝桿菌有效，與其他抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯合用于治療結核病。

適用于輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍，在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關，吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內，菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結核桿菌對氧的利用，而影響細菌的正常代謝，造成死亡。

1交叉過敏，對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。 2對診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產生紅棕色，影響尿酮測定結果；可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。 3糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。 4應用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風發作，須進行血清尿酸測定。 5本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

1. 腎功能不全患者應調整劑量；2. 避免與酮康唑等CYP3A4抑制劑合用；3. 可能引起心動過緩，心臟病患者慎用；4. 可能引起胃腸道反應，如惡心、嘔吐等；5. 孕婦及哺乳期婦女慎用。