二甲雙胍格列本脲膠囊（Ⅰ）

鹽酸吡格列酮分散片

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每粒含鹽酸二甲雙胍0.25g與格列本脲1.25mg。

本品活性成份為鹽酸吡格列酮。輔料：乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30、甜橙香精、硬脂酸鎂。

浙江莎普愛思藥業(yè)股份有限公司

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國藥準(zhǔn)字H20041103

國藥準(zhǔn)字H20080282

2型糖尿病、改善糖耐量異常、降低胰島素抵抗

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

成人開始劑量每次1粒，每日23次，餐前服用。根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整劑量，最大日劑量不超過8粒。

鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用次，服藥與進(jìn)食無關(guān)。本品為分散片，使用時(shí)將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbAlc評價(jià)更理想，與單用FBG相比，它是評價(jià)長期血糖控制的更好指標(biāo)。HbAlc反映了過去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí)，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(3個(gè)月)，以評價(jià)HbAlc的改變。單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)1次/日。如對初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至45mg(相當(dāng)于1片半)1次/日。如患者對單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療：磺脲類：與磺脲類藥物合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)，1次/日。當(dāng)開始用鹽酸吡格列酮治療時(shí)，磺脲類劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時(shí)，應(yīng)減少磺脲類用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時(shí)，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當(dāng)于半片)或30mg(相當(dāng)于1片)，1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時(shí)，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時(shí)，二甲

低血糖、胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、腹瀉）、體重減輕、過敏反應(yīng)（皮疹、瘙癢）、乳酸酸中毒（罕見但嚴(yán)重）。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，有1100名以上病人療程達(dá)6個(gè)月或以上，超過450名病人療程達(dá)1年或更久。表1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療【劑量7.5mg、15mg、30mg、45mg，1次/日】，安慰劑對照的臨床試驗(yàn)中，總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型。表1安慰劑對照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中不良反應(yīng)達(dá)到5%不良反應(yīng)情況(病人百分比)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克(按體表面積折算，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達(dá)40mg/千克/日和以上(按體表面積折算，約相當(dāng)于10倍人最大推薦口服劑量)時(shí)，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為著床后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達(dá)160mg/千克(按體表面積折算，約相當(dāng)于人最大推薦口服劑量的40倍)時(shí)，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上劑量(按體表面積折算，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時(shí)，其后代體重下降，出現(xiàn)出生后發(fā)育遲緩。在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究。只有當(dāng)對胎兒潛在的好處超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才應(yīng)在孕期使用鹽酸吡格列酮。因?yàn)楝F(xiàn)有數(shù)據(jù)強(qiáng)烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān)，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因?yàn)樵S多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養(yǎng)的婦女不

2型糖尿病、改善糖耐量異常、降低胰島素抵抗

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應(yīng)包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時(shí)很重要，在藥物維持治療時(shí)也是如此。

成人開始劑量每次1粒，每日23次，餐前服用。根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整劑量，最大日劑量不超過8粒。

1.孕婦及哺乳期婦女禁用；2.嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用；3.18歲以下患者禁用；4.定期監(jiān)測血糖、血壓和肝腎功能；5.避免與CYP2C8抑制劑合用。