H利魯唑口服混懸液

托吡酯膠囊

本品主要成份為利魯唑。 化學名稱：2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑 分子式：C8H5F3N2OS 分子量：234.20 pH值：7.5~9.5 本品處方中不含抑菌劑。

活性成分：托吡酯。

ITALFARMACO,S.A.

楊森ORTHO LLC

國藥準字HJ20220053

注冊證號H20140023

肌萎縮側索硬化癥、脊髓性肌萎縮癥、脊髓延髓肌萎縮癥、原發性側索硬化癥、進行性延髓麻痹。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

成人及兒童患者：每日50100mg，分23次服用。可根據病情調整劑量，但不超過每日100mg。

中“2－16歲兒童”部分。

利魯唑可能引起的副作用包括疲勞、惡心、腹瀉、肝功能異常、頭暈、失眠、肌肉疼痛和皮疹等。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

肌萎縮側索硬化癥、脊髓性肌萎縮癥、脊髓延髓肌萎縮癥、原發性側索硬化癥、進行性延髓麻痹。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

成人及兒童患者：每日50100mg，分23次服用。可根據病情調整劑量，但不超過每日100mg。

詳見說明書。